专利名称:一类具有抗肿瘤活性的2-苯基-4-喹诺酮化合物、其制备方法及用途的制作方法
技术领域:
本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类2-苯基-4-喹诺酮结构的化合物,该类化合物具有显著的抗肿瘤活性。
背景技术:
汉黄芩素具有较好的抗肿瘤活性,是国内外研究的一个热点。为了进一步提高汉黄芩素的抗肿瘤活性,本发明利用生物电子等排原理,得到了2-苯基-4-喹诺酮结构的化合物
发明内容
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的2-苯基-4-喹诺酮结构的化合物。经药理实验证明,这类化合物具有显著的抗肿瘤活性。用本发明制备方法制备的产物操作简便,后处理简单,收率较高。本发明的2-苯基-4-喹诺酮结构的化合物通式如下
权利要求
1.通式I的化合物或其药学上可以接受的盐 其中R7代表H、C1 C6取代烃基A1 C6取代烃基中的取代基是H、卤素、硝基、氨基、取代氨基、羟基、醚基、取代苯基、取代杂环基、羧基、酯基或酰胺基;所述取代氨基为R1NH或R1R2N,其中R1或R2为C1 C6的烃基,RpR2可以是各自独立,R1^R2还可以连接成环状或者通过I 3个杂原子连接成环状; 其中取代苯基中的取代基是H、F、Cl、Br、I、C1 Cltl烷基、羟基、C1 Cltl烷氧基、硝基或氨基; 所述的取代的杂环基中的杂环基指含有从氧、氮、硫原子中任选的ー个或ー个以上的杂原子的3-7元的饱和杂环基或4-7元的芳香杂环基; R8代表H、C1 C6烃基; X代表H、卤素、C1 Cltl烃基、卤素取代的C1 Cltl烃基、硝基、氨基、腈基、羟基或C1 C10烧氧基。
2.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7表示H、F、Cl、Br、I、羟基、氨基、取代氨基取代的C1 C6烷基,其中取代氨基为甲基哌嗪、哌嗪、吗啡啉基、哌啶基、四氢吡咯基、R1R2N,其中ル、R2为H或C1 C6的烃基。
3.权利要求I的化合物或其药学上可接受的盐,其中R8表示H、C1-C6的烷基。
4.权利要求I的2-苯基-4-喹诺酮化合物或其药学上可接受的盐,其中X代表H、卤素、甲基、こ基、硝基、氨基、腈基、羟基、甲氧基或こ氧基。
5.权利要求I的2-苯基-4-喹诺酮类化合物或其药学上可接受的盐,其中R7是甲基哌嗪、吗啡啉、哌啶、四氢吡咯、N,N-ニこ胺基或N,N-ニ羟こ基氨基取代的C1 C4的烷基;R8是H或甲基。
6.权利要求I的通式(I)化合物的制备方法,包括
7.一种药物组合物,其中权利要求I的2-苯基-4-喹诺酮类化合物或其药学上可以接受的盐及药学上可接受的载体。
8.权利要求I的2-苯基-4-喹诺酮类化合物或其药学上可以接受的盐用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。
9.权利要求8的用途,其中肿瘤疾病是乳腺癌、肾癌、膀胱癌、口腔癌、喉癌、食管癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌或白血病。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域,具体涉及结构式(I)的2-苯基-4-喹诺酮类化合物及其药学上可以接受的盐,其中R7,R8和X的定义同说明书,本发明的化合物具有较强的抗肿瘤活性。
文档编号C07D215/233GK102675200SQ20121015109
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月16日 优先权日2012年5月16日
发明者任晓东, 刘超, 李志裕, 王举波, 罗瑢, 黄婧 申请人:中国药科大学