专利名称：3-氰基取代吲哚化合物及其合成方法
技术领域：
本发明涉及一种氰基取代吲哚化合物及其制备方法，主要是3-氰基取代吲哚化合物及其制备方法。
背景技术：
有机氰化物是有机合成中一类非常重要的化合物。氰基化合物不仅仅是重要的药物中间体，而且是色素染料的重要结构，而且它们很容易转化为其它有用的官能团化合物，如醛、酮、羧酸、胺及酰胺等，通过碳一碳键的形成向有机化合物分子中引入氰基是有机合成中最基本的方式之一。吲哚广泛的存在于天然化合物中，是一种很重要的杂环化合
物。如含有氰基的依地普仑，lexapix)是一种很有效的抗抑郁症的药品；含两个氰基的弗龙femara是一种有效地用于早期乳腺癌辅助治疗的药物；含有氰基的康士得，Casodex用于早期乳腺癌辅助治疗的有效药物。通过C-H键活化的方法来实现吲哚上碳-氰键的构成，从而引入氰基是一种非常有效而且新颖的方法。文献中报道过的合成氰基化合物方法主要有以下几种
(一)通过桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction)。该反应是一类有效的合成芳基腈化合物的方法，但由于其较多的反应步骤，反应复杂而且产率偏低，限制了其在合成中的应用。
权利要求
1.一种3-氰基取代吲哚化合物，其特征在于该化合物的结构式为
2.一种制备根据权利要求I所述的3-氰基取代吲哚化合物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤将吲哚、铜盐和叔丁基异腈按I : (2. O 3. O) : (2. O 3. O)的摩尔比溶于N, N-二甲基甲酰胺中，并加入催化剂用量的醋酸钯，在100°C 130°C下搅拌反应至反应原料消失；去除溶剂，加入3 N氨水溶液，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂得粗产物；该粗产物经分离纯化，即得到相应的3位氰基取代吲哚化合物；所述的吲哚的结构式为-a)
全文摘要
本发明涉及一种3-氰基取代吲哚化合物及其制备方法。该化合物的结构式为其中R1为甲氧基；R2为Ph、Bn、Allyl或n-Butyl。本发明方法原料易得，并首次采用新颖的叔丁基异腈为氰基来源，避免了毒性大的金属氰化物的使用。反应中使用常规的反应溶剂，操作非常简单，条件适中，反应环保，产率最高可达74％，在工业生产中具有很好的应用前景。
文档编号C07D209/42GK102718694SQ201210213339
公开日2012年10月10日 申请日期2012年6月27日 优先权日2012年6月27日
发明者刘文婷, 刘秉新, 常广军, 徐曙光, 许斌 申请人:上海大学