表1(续)表1(续)表1(续)表1(续表1(续
表2表3表4
表5
表6表7表7(续)在上面所列的化合物中，我们特别优选下列化合物，也就是说化合物1-2、1-4、1-48、1-49、1-51、1-64、1-69、1-79、1-91、1-92、1-93、1-94、1-95、1-128、1-158、1-159、1-160、1-161、1-162、1-163、1-164、1-165、1-166、1-167、1-168、1-169、1-170、1-171、1-173、1-176、1-177、1-179、1-180、1-181、1-184、1-186、1-187、1-188、1-189、1-190、1-191、1-192、1-193、1-195、1-197、1-200、1-201、1-204、1-205、1-206、1-207、1-208和1-209，在这些化合物中更优选的是1-2、1-4、1-51、1-64、1-69、1-79、1-91、1-93、1-94、1-95、1-158、1-159、1-160、1-161、1-162、1-164、1-169、1-170、1-173、1-177、1-179、1-180、1-181、1-186、1-187、1-188、1-189、1-190、1-191、1-192、1-193、1-195、1-204、1-205、1-206和1-209。更进一步优选的化合物是1-2、1-4、1-64、1-91、1-93、1-94、1-95、1-159、1-161、1-162、1-164、1-173、1-179、1-186、1-191、1-193、1-195、1-205和1-206。最优选的化合物是1-2，5-{4-[2-(3-苯基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；1-93.5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；1-94.5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；1-95.5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；1-162.5-{4-[2-(3-6′-苯基己氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；以及1-191.5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮，其中我们特别优选的是化合物1-2、1-94和1-95。本发明的化合物可以通过多种本领域已知的用于制备这类化合物的方法制得。例如它们可以通过下列反应方案A、B、C和F制得反应方案A该方案代表可以用来制备任何一种本发明的化合物的总方案反应方案A在上述通式中，X、Y、R1、R3、A、B和Z如前面所定义。步骤A1在步骤A1中，通过将通式(R-1)的氨基醇和通式(R-2)的化合物反应而获得通式(R-3)的化合物。化合物(R-2)是一种已知的化合物，并且可以通过已知的方法获得，例如通过常规的方法将卤代丙酮和苯酚化合物反应，举例来说如日本临时专利公开JP-6-25118中所公开的。步骤A1的反应可以在一种脱水剂的存在下或者没有脱水剂存在的条件下进行，例如该脱水剂可以是一种碱金属碳酸盐的酐，如无水碳酸钠或无水碳酸钾；一种碱金属硫酸盐的酐，如无水硫酸钠；一种碱土金属氯化物的酐，如无水氯化钙；一种碱土金属硫酸盐的酐，如无水硫酸镁；或一种分子筛。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；卤代羟，如氯仿、二氯甲烷和四氯化碳；醚，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；醇类，如甲醇和乙醇；亚砜，如二甲基亚砜或环丁砜；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至回流温度之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂和溶剂的性质而变化。但是只要该反应在上面所述的优选条件下进行，通常0.5-10小时的时间就足够了。该反应优选的是在烃类或醇类溶剂中、在从用冰冷却的温度至回流温度之间的一个温度下进行1-5小时的时间。更优选地，反应是在苯中在回流温度下进行1-3小时，从而进行脱水。步骤A2在步骤A2中，通过将通式(R-3)的化合物还原获得通式(R-4)的化合物。该反应通常通过在一种还原剂的存在下或者在一种催化剂的存在下加氢而进行。当将通式(R-3)的化合物在一种还原剂的存在下加氢时，该还原剂可以是一种金属氢化物，例如氢硼化锂、氢硼化钠、氰基氢硼化钠、氢化铝锂或二异丙基氢化铝。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热，例如回流温度之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂和溶剂的性质而变化。但是只要该反应在上面所述的优选条件下进行，通常0.5小时至几天的时间就足够了。该反应优选地是在醇类溶剂中、在氢硼化钠或氰基氢硼化钠的存在下、在用冰冷却时或在从用冰冷却至50℃的一个温度下进行1小时至1天。当通式(R-3)的化合物在一种催化剂的存在下加氢时，合适的催化剂的例子包括常用的催化加氢催化剂，如碳上钯和氧化铂。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括醚，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；有机酸酯，如乙酸甲酯或乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。步骤A3在步骤A3中，通过将通式(R-4)的化合物烷基化、芳烷基化、酰基化或氨基甲酰基化获得通式(R-5)的化合物。该烷基化及芳烷基化反应通常是通过在一种酸性结合剂的存在下或没有酸性结合剂存在的条件下将通式(R-4)的化合物与烷基卤化物或芳烷基卤化物反应，或者与链烷磺酸的烷基或芳烷基酯起反应，或者与一种芳基磺酸起反应(例如与甲磺酸、苯磺酸或甲苯磺酸)而获得。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲基亚砜；卤代烃，如二氯甲基、氯仿和1，2-二氯乙烷；环丁砜；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热，如在回流下的温度之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂和溶剂的性质而变化。但是只要该反应在上面所述的优选条件下进行，通常0.5小时至几天的时间就足够了。该酰基化反应通常是在一种酸性结合剂的存在下或在没有酸性结合剂存在的条件下进行。合适的酰基化剂包括酰基卤化物和酸酐。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷三酰胺；亚砜，如二甲基亚砜；卤代烃，如二氯甲基、氯仿和1，2-二氯乙烷；环丁砜；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热，如在回流下的温度之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂和溶剂的性质而变化。但是只要该反应在上面所述的优选条件下进行，通常0.5小时至几天的时间就足够了。当A和B结合起来代表如＞C＝O、＞C＝S、-C(＝O)-C(＝O)-、-CH2C(＝O)-、-SO2-或-CH2SO2-的基团时，优选地使用羰基化试剂(如光气、二光气、三光气、羰基二咪唑或氯甲酸酯，如氯甲酸乙酯)，硫代羰基化试剂(如硫代光气或硫代羰基二咪唑)，草酰氯，卤代乙酰卤化物(如氯乙酰氯或溴乙酰溴)，磺酰氯或卤代甲磺酰卤化物(如氯甲磺酰氯)作为反应试剂。该反应通常在一种酸性结合剂的存在下或没有酸性结合剂存在的条件下进行。当采用该酸性结合剂时，它可以是一种有机碱，如三乙胺、二异丙基乙胺或吡啶；或一种无机碱，例如碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸氢钾。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；卤代烃，如氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷和四氯化碳；醚，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；脲，如N，N′-二甲基咪唑二酮；亚砜，如二甲基亚砜；腈类，如乙腈和丙腈；环丁砜；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至该反应混合物的回流温度之间的一个温度下，优选地在用冰冷却的温度下或在该温度至50℃内的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂和溶剂的性质而变化。但是通常0.5小时至50小时的时间，更优选地5-50小时就足够了。反应方案B本方案提供了获得本发明的特定化合物的几种途径，它采用和反应方案A中相同的原料反应方案B1反应方案B2反应方案B3在上述通式中X、A、B、R1、R2、R3、n和Z如上面所定义；R代表直链或支链的低级烷基，优选地具有1-6个碳原子，更优选地具有1-4个碳原子，例如前面针对R1所列举的那些烷基，特别是甲基或乙基；Y2代表氧原子或硫原子；卤素代表卤原子，例如氯原子、溴原子或碘原子；以及Z′代表通式(i)、(ii)、(iii)和(iV)的基团，式中R5代表三苯基甲基。步骤B1在步骤B1中，通过将通式(R-1)的化合物烷基化、芳烷基化、酰基化或氨基甲酰基化而获得通式(R-6)的化合物。该反应基本上和反应方案A中步骤A3中所述的相同，并且可以在相同的反应条件下、利用相同的反应试剂进行。步骤B2在步骤B2中，通过将通式(R-6)的化合物在一种碱的存在下或没有碱存在的条件下与通式(R-7)的化合物反应而获得通式(R-8)的化合物。当B代表酰基或氨基甲酰基时，优选地首先将通式(R-6)的化合物与一种碱，如氢化钠接触，然后将所得到的化合物与通式(R-7)的化合物起反应。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；亚砜，如二甲基亚砜；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；环丁砜；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热温度之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常0.5小时至几天的时间就足够了。步骤B3在步骤B3中，通过将通式(R-8)的化合物还原而获得通式(R-9)的化合物。对所用的还原剂的性质没有特别的限制，任何一种常用于这类反应中的还原剂均可用在这里。其例子包括金属氢化物，如氢硼化钠、氢硼化锂、氢化铝锂和二异丁基氢化铝。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热温度之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常0.5小时至几天的时间就足够了。优选地该反应是在一种醇类溶剂中、在氢硼化锂的存在下进行一小时至一天，其反应温度为从室温至该反应混合物的回流温度之间的一个温度。步骤B4在步骤B4中，通过首先将通式(R-9)的化合物和通式(R-10)的化合物进行普通的Mitsunobu反应[O.Mitsunobu，Syn-thesis，p.1(1981)]，然后除去三苯基甲基而获得通式(R-11)的化合物。在第一步反应中的反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性能质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；卤代烃，如氯仿、二氯甲烷和四氯化碳；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热温度之间的一个温度下，优选地在用冰冷却的温度下或在用冰冷却的温度至60℃的温度范围内进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间，更优选地5小时至三天的时间就足够了。第二步反应通常是通过在一种溶剂的存在下或没有溶剂存在的条件下将所得到的化合物与一种酸，如乙酸、三氟乙酸或盐酸接触，或者通过将所得到的化合物在一种溶剂中进行催化加氢反应而进行。当通过将所得到的化合物在一种溶剂的存在下或没有溶剂存在的条件下与一种酸接触而进行该反应时，该反应可以通过常用的方法而实现(例如参见T.W.Green，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，JohnWiley&Sons；和J.F.W.Mcomie，ProtectiveGroupsinOrganicChemistry，PlenumPress)。当将所得到的化合物在一种溶剂中进行催化加氢反应时，任何一种常用于这类反应中的催化剂均可以使用，例如碳上钯。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、二噁烷和四氢呋喃；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酸类，如甲酸、乙酸和丙酸；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间，更优选地1小时至三天的时间就足够了。通常是在大气压力下或在加压下，优选地是在超计大气压下进行该反应。步骤B5在步骤B5中，通过将通式(R-9)的化合物与4-氟苯甲醛衍生物，如2-甲氧基-4-氟苯甲醛或3-甲基-4-氟苯甲醛在一种碱如氢化钠的存在下起反应而获得通式(R-12)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热，优选地在用冰冷却的温度至60℃的温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间，更优选地3小时至三天的时间就足够了。步骤B6在步骤B6中，通过将通式(R-12)的化合物与噻唑烷-2，4-二酮起反应而获得通式(R-13)的化合物。该反应可以在一种催化剂的存在下或没有催化剂存在的条件下进行。当该反应在一种催化剂存在的条件下进行时，合适的催化剂的例子包括乙酸钠、乙酸哌啶鎓和苯甲酸哌啶鎓。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在加热的同时进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间就足够了。步骤B7在步骤B7中，通过将通式(R-13)的化合物进行还原(例如通过催化加氢反应)或通过金属氢化物还原而获得通式(R-14)的化合物。当将通式(R-13)的化合物进行催化加氢反应时，可以采用任何一种常用于这类反应中的催化剂，例如碳上钯。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酸类，如甲酸、乙酸和丙酸；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间，更优选的是一小时至三天的时间就足够了。通常是在大气压力下或在加压下，优选地是在超计大气压下进行该反应。当将通式(R-13)的化合物通过金属氢化物而还原时，该反应可以通过WO93/1309中所述的方法进行。步骤B8在步骤B8中，通过将通式(R-12)中的化合物与羟基胺起反应、然后还原而获得通式(R-15)的化合物。通式(R-12)的化合物与羟基胺(氢氯化物)的反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；胺类，如吡啶和三乙胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间，优选地一小时至三天的时间就足够了。随后进行的还原反应基本上与反应方案A中步骤A2所述的相同，并且可以在相同的反应条件下进行以及采用相同的试剂。步骤B9在步骤B9中，通过将通式(R-15)的化合物与异氰酸三甲基甲硅烷酯反应而获得通式(R-16)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热之间的一个温度下，更优选地是在用冰冷却的温度下或在用冰冷却的温度至60℃的范围内进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天的时间，优选地一小时至三天的时间就足够了。步骤B10在步骤B10中，通过将通式(R-15)的化合物与氯代羰基异氰酸酯(chlorocarbonylisocyanate)反应而获得通式(R-17)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热之间的一个温度下，更优选地是在用冰冷却的温度下或在用冰冷却的温度至60℃的范围内进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几十分钟至一天的时间就足够了。反应方案C该反应方案提供了另外一种制备通式(R-9)的化合物的方法(参见反应方案B1和B2)。反应方案C在上述通式中X、A、B、R1、R2和n如前面所定义，并且Q代表醇类的保护基团，如叔丁基二甲基甲硅烷基。步骤C1在步骤C1中，通过将通式(R-18)的化合物与通式(R-19)的化合物起反应而获得通式(R-20)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在加热下，优选地在50℃下或在该反应混合物的回流温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几十分钟至几天的时间就足够了。步骤C2在步骤C2中，通过将通式(R-20)的化合物烷基化、芳烷基化、酰基化或氨基甲酰基化而获得通式(R-21)的化合物。该反应基本上和反应方案A中步骤A3中所述的相同，它可以在相同的反应条件以及利用相同的试剂进行。步骤C3在步骤C3中，通过从通式(R-21)的化合物中除去保护基团Q而获得通式(R-9)的化合物。该反应一般是通过将通式(R-21)的化合物与一种酸，如乙酸、三氟乙酸、盐酸或氢氟酸接触、或将它与一种能产生氟离子的化合物，如氟化三丁铵在一种溶剂存在下或没有溶剂存在的条件下进行接触，或者将它在一种溶剂中进行催化加氢反应而进行。涉及将该化合物与一种酸或氟离子在一种溶剂的存在下或没有溶剂存在的条件下进行接触的反应可以通过常用方法而实现(例如参见T.W.Green，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，JohnWiley&Sons；和J.F.W.Mcomie，ProtectiveGroupsinOrganicChemistry，PlenumPress)。当将通式(R-21)的化合物进行催化加氢反应时，可以采用任何一种常用于这类反应的催化剂，如碳上钯。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酸类，如甲酸、乙酸和丙酸；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常是几小时至几天，更优选地为一小时至三天的时间就足够了。该反应通常是在大气压力或加热下，优选地是在超计大气压下进行。反应方案C1用于步骤C1中的通式(R-19)的化合物可以按反应方案C1中所表示的那样制备反应方案C1在上述通式中，R1、R2和n如上面所定义，Boc代表叔丁氧基羰基。因此，通过将通式(R-22)的化合物转化成经过N-叔丁氧基羰基化的通式(R-23)的化合物、然后通过邻位-甲硅烷基化而获得通式(R-24)的化合物、随后除去叔丁氧基羰基而获得通式(R-19)的化合物。这些反应可以通过常用方法而实现(例如参见T.W.Green，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，JohnWiley&Sons；和J.F.W.Mcomie，ProtectiveGroupsinOrganicChemistry，PlenumPress)。反应方案D该反应方案表明了制备通式(R-27)的化合物的方法，该化合物是通式(R-6)的化合物，在该通式(R-6)中，A和B一起代表羰基，通式(R-27)的化合物然后可以如前面在反应方案B中所述的那样使用。反应方案D在上述通式中，X和Boc如前面所定义。步骤D1在步骤D1中，通过首先将通式(R-25)的化合物与氢化钠反应、然后将所得到的化合物与通式(R-18)的化合物起反应而获得通式(R-26)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。其中，我们优选的是酰胺类。该第一步反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性能而变化。但是通常0.5小时至5小时的时间就足够了。该第二步反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从室温至100℃之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常1小时至几天的时间就足够了。步骤D2在步骤D2中，通过将通式(R-26)的化合物进行除去由Boc代表的叔丁氧基羰基的反应而获得通式(R-27)的化合物(例如参见T.W.Green，ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，JohnWiley&Sons；和J.F.W.Mcomie，ProtectiveGroupsinOrganicChem-istry，PlenumPress)。反应方案E该反应方案描述了制备化合物(R-1)的方法，该化合物在前面的反应方案A和B中用作原料。反应方案E在上面的通式中，X和Halo如前面所定义。步骤E1在步骤E1中，通过将通式(R-29)的化合物与通式(R-28)的化合物起反应而获得通式(R-30)的化合物。该反应通常在一种碱的存在下或没有碱存在的条件下进行。对所用的碱的性质没有特别的限制，任何一种常用于这类反应中的碱均可用在这里。其例子包括碱金属碳酸盐，如碳酸钠和碳酸钾；碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠；碱金属氢化物如氢化钠。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常几十分钟至几天的时间就足够了。步骤E2在步骤E2中，通过将通式(R-30)的化合物与氨起反应而获得通式(R-1)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氮仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸甲酯、甲酸乙酯和乙酸乙酯；水；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常几十分钟至几小时的时间就足够了。该反应通常也是在大气压力下或在一个封闭的试管中进行。步骤E3在步骤E3中，通过将通式(R-30)的化合物与一种碱金属叠氮化物，如叠氮化锂、叠氮化钠或叠氮化钾起反应而获得通式(R-31)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸甲酯、甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常几十分钟至几天的时间就足够了。步骤E4在步骤E4中，通过将通式(R-31)的化合物与氢化铝锂反应或将通式(R-31)的化合物进行催化加氢反应而获得通式(R-1)的化合物。通式(R-31)的化合物与氢化铝锂的反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常几十分钟至一天的时间就足够了。当将通式(R-31)的化合物在一种催化剂的存在下进行加氢时，合适的催化剂的例子包括常用的催化加氢催化剂，如碳上钯或氧化铂。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括烃类，如苯、甲苯、二甲苯、己烷和庚烷；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；醇类，如甲醇、乙醇和异丙醇；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；卤代烃，如二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷；腈类，如乙腈和丙腈；酯类，如甲酸乙酯和乙酸乙酯；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在大约室温的范围内的一个温度下或在加热下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常几十分钟至几小时的时间就足够了。该反应通常是在大气压力下或在加压下，优选地在超计大气压下进行。反应方案F该反应方案提供了另一种制备通式(R-36)的化合物的途径，该化合物被包括在本发明的通式(I)的化合物中。反应方案F在上述通式中，X、A、B、R1、R2、R3、Y2、R、n和Halo如前面所定义。步骤F1在步骤F1中，通过将通式(R-9)的化合物与氟-4-硝基苯在一种碱的存在下反应而获得通式(R-32)的化合物。该反应通常并优选地在一种溶剂的存在下进行。对所用的溶剂的性质没有特别的限制，只要它对所涉及的反应或试剂没有副作用并且它可以将反应试剂至少溶解至一定程度即可。合适的溶剂的例子包括芳香烃，如苯、甲苯和二甲苯；醚类，如二乙醚、四氢呋喃和二噁烷；酰胺，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺和六甲基磷酰三胺；或任何两种或两种以上这类溶剂的混合物。对所用的碱的性质没有特别的限制，只要它对该反应没有副作用即可，任何常用于这类反应中的碱均可以在这里使用。合适的碱的例子包括氢化钠、氢化钾、氢氧化钠、氢氧化钾、丁基锂和二异丙基氨化锂。该反应可以在一个很宽的温度范围内进行，精确的反应温度并不是本发明的关键。一般来说，我们发现在从用冰冷却的温度至加热之间的一个温度下进行该反应是比较方便的。反应所需的时间也随着多种因素而变化，主要是随着反应温度以及所使用的试剂的性质而变化。但是通常一小时至几天的时间就足够了。步骤F2在步骤F2中，通式(R-33)的化合物是通过将通式(R-32)的化合物还原而得到的。该反应可以采用常用的催化剂加氢反应或常用的用乙酸锌或盐酸锡还原硝基的方法进行。步骤F3在步骤F3中，通过将通式(R-33)的化合物进行Meerwein芳基化反应而得到通式(R-34)的化合物。该反应通常是按照日本临时专利公开JP55-22657中所述的方法和S.Oae等人的方法(Bull.Chem.Soc.Jpn.，Vol.53，P.1065(1980))进行。步骤F4在步骤F4中，通过将通式(R-34)的化合物与通式为的化合物起反应而获得通式(R-35)的化合物(式中Y2代表氧原子或硫原子)。可以将所得的通式(R-35)的化合物分离，但也可以将它不经分离而用于步骤F5中。步骤F5在步骤F5中，通过将通式(R-35)的化合物进行用酸催化的水解反应而获得通式(R-36)的化合物。步骤F4和F5通常按照日本临时专利公开JP55-22657中所述的方法进行。在完成上述任何一个反应之后，将各个步骤所获得的化合物通过常用的方法提纯；合适的方法包括柱色谱、重结晶或再沉淀或其任意组合。例如在一种合适的回收方法中，通过加入溶剂而将该反应混合物萃取，然后将该溶剂从该萃取物中蒸发掉。将所得到的残余物施加到色谱柱上(利用二氧化硅凝胶)，从而获得纯净的所需化合物。生物活性本发明的化合物在使用遗传性糖尿病动物的试验中显示出极好的低血糖活性。因此，可以认为本发明的化合物可以用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病综合症、高血脂、由肥胖引起的高血压、骨质疏松等等。本发明的化合物可以以多种形式施用，这取决于所治疗的疾病和病人的状况，正如本领域所熟知的那样。举例来说，当化合物是口服给药时，可以将它制成片剂、胶囊、颗粒、粉末或糖浆；用于肠胃外给药时，可以将它们制成注射液(静脉内、肌肉内或皮下)、滴液输入制剂或栓剂。当用于通过眼部粘液膜途径给药时，可以将它们制成眼药滴液或眼药膏。这些配方可以通过常规手段而制备，如果需要可以将该活性成份与任何一种常用的添加剂混合，例如载体、粘结剂、分散剂、润滑剂、矫正剂、增溶剂、悬浮助剂、乳化剂或涂覆剂。虽然剂量随着病人的症状、年令和体重，要治疗或预防的疾病的性质及程度，给药途径和药物的形式而变化，对于治疗糖尿病、糖尿病综合症和/或高血脂，成年病人每天的剂量为0.01-2000毫克的化合物，可以以一次剂量或以分开的剂量给药。本发明化合物的活性通过下列试验描述。试验1低血糖活性所用的试验动物是KK系的高血糖雄性小鼠，每只鼠的体重超过40克。以下表8中所示的数量给每只鼠口服试验化合物，然后使其自由进食18小时。结束时在不用麻醉的条件下从尾静脉中抽取血液。通过葡萄糖分析仪(GL-101，由MitsubishiKasei公司制造或Glucoroder，由ShinoTest公司制造)测定血液葡萄糖量(BGL)。通过下列等式计算血液葡萄糖降低率血液葡萄糖降低率(％)＝[(BGLs-BGLt)/BGLs]×100式中BGLs是仅仅服用溶剂而没有活性化合物组的BGL；而且BGLt是服用试验化合物组的BGL。其结果示于下表8中，其中本发明的每一种化合物由下列描述其制备过程的实施例的编号表示。表8表8(续)由表8可以看出本发明的化合物具有特别好的活性。试验2醛糖还原酶的抑制将牛眼晶醛糖还原酶分离并按S.Hyman和J.H.Kinoshita的方法(J.Biol.Chem.，240，877(1965))和K.Inagaki，I.Miwa和J.Okuda的方法(Arch.Biochem.Biophys.，316，337(1982))提纯，并按Varma等人的方法(Biochem.Pharmac.，25，2505(1976))对其活性进行光度测定。对于本发明的化合物其酶活性的抑制是在5微克/毫升的浓度下测定的，其结果示于下表9中。表9表9(续)<>实验3毒性在分成5组的雄性F344大鼠上测试本发明的化合物的毒性。以50毫克/公斤体重的计量将试验化合物口服给药到每一只试验动物中达二周，所用的试验化合物是实施例20、45(极性、弱极性)和47(极性)。将该动物连续观察二周，并且在这期间它们没有显示出由于该试验化合物所引起的反常。在血液检查中，它们的血红细胞素仅有少量增加(这可能是由于实施例45的化合物(弱极性)而引起的)。根据向每只动物施加的基本剂量来看，死亡率为零表明本发明的化合物具有极低的毒性。因此，本发明的化合物具有极好的活性，同时其毒性很低，这使得它们特别适用于医疗用途。通过下列非限制性实施例对本发明作进一步说明。在这些实施例中，所给出的化合物编号是在上表1-7中所给出的。在这些实施例中所用的一些起始物质的制备过程由后面的制备过程描述。旋光率的数据是通过在室温下测量而获得的。实施例15-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-94)将3毫升三氟乙酸在用冰冷却的同时加入到330毫克5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程6中所述)，将该化合物在室温下搅拌2小时。在结束时通过加入碳酸氢钠的水溶液而将该反应混合物中和，然后用乙酸乙酯萃取。用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，然后将它在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发将乙酸乙酯从萃取物中除去，并且通过二氧化硅凝胶柱色谱、利用乙酸乙酯和己烷的体积比为2∶3的混合物作洗脱液而将所得到的残余物提纯，结果获得160毫克的标题化合物，其熔点为50.9-52.5℃，其Rf值为0.45(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷的体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂(展开剂，下同))。实施例25-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)-丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-92)将148毫克氰基硼氢钠在用冰冷却的同时加入到100毫克3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙胺(其制备过程如制备过程13中所述)和139毫克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮在3毫升无水甲醇中的溶液中。在氮气流下将该混合物在室温下搅拌7小时。搅拌结束时，将该反应混合物放置一整夜，之后将它倒入水中并用乙酸乙酯萃取。用饱和的氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去溶剂并且通过二氧化硅凝胶薄层色谱将所得到的残余物提纯(利用乙酸乙酯和乙醇体积比为8∶1的混合物作为显影溶剂)，结果获得92毫克的标题化合物，其Rf值为0.30(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例35-{4-[2-(3-苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-16)重复和例2相似的过程，除了采用0.98克3-苯氧基-2-羟基丙胺(其制备如制备过程15中所述)，3.39克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，1.11克氰基硼氢钠和60亳升无水甲醇。通过二氧化硅凝胶柱色谱将所产生的粗产物提纯(采用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1的混合物作为洗脱液)，结果获得1.92克的标题化合物，其熔点为64-68℃。实施例45-{4-[2-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-48)将211毫克N，N′-羰基二咪唑在用冰冷却的同时加入到500毫克5-{4-[2-(3-苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如例3中所述)在5毫升无水二甲基甲酰胺中的溶液中，然后在室温下将混合物搅拌5小时。搅拌结束时，通过减压蒸发将二甲基甲酰胺从该反应混合物中除去，将水加入到所得到的残余物中，然后用乙酸乙酯进行萃取。用氯化钠水溶液将该萃取物再冲洗并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，并通过二氧化硅凝胶柱色谱，采用梯度洗脱法，用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1-2∶1的混合物作为洗脱液将所得到的残余物提纯，结果获得410毫克的标题化合物，其熔点为54-56℃。实施例55-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-91)按照在实施例2中所述的工艺，采用600毫克3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程13中所述)，800毫克5-[4-(2-氧代乙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程20中所述)，570毫克氰基硼氢钠和40毫升无水甲醇，结果获得180毫克的标题化合物，其Rf值为0.35(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙醇和乙酸乙酯体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。实施例65-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-93)按照在实施例4中所述的工艺，采用180毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例5中所述)，65毫克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得53毫克的标题化合物，其熔点为58-63℃，Rf值为0.27(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例75-{4-[2-(3-苯基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-2)将550毫克3-苯基-2-羟基丙胺(其制备如制备过程17中所述)和1.0克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮悬浮于30毫升无水苯中，在除去水的同时将所得到的悬浮液回流加热30分钟。随后通过减压蒸发除去溶剂。将所得到的油状产物溶解于20毫升无水甲醇中，在用冰冷却的同时将670毫克氰基硼氢钠加入到该溶液中，在氮气流下将该混合物搅拌2小时。此后将该反应混合物放置过夜，然后通过减压蒸发除去溶剂。将水加入到所产生的残余物中，然后用乙酸乙酯进行萃取。用饱和的氯化钠水溶液将该萃取物冲洗并且在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发将溶剂从该萃取物中除去，将所产生的残余物施加到二氧化硅凝胶柱色谱上，用乙酸乙酯和乙醇体积比为5∶1的混合物进行洗脱，并且从乙酸乙酯中结晶，结果获得590毫克的标题化合物，其熔点为145-152℃。实施例85-{4-[2-(5-苄基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-4)按照在实施例4中所述的工艺，采用300毫克5-{4-[2-(3-苯基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例7中所述)，120毫克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，然后用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物进行洗脱，结果获得200毫克的标题化合物，其熔点为60-70℃。实施例95-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丙基硫]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-158)按照在实施例2中所述的工艺，采用1.0克3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程13中所述)，1.5克5-[4-(2-氧代丙基硫)苄基]噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程18中所述)，940毫克氰基硼氢钠和30毫升无水甲醇。将得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1的混合物进行洗脱，结果获得1.52克的标题化合物，其Rf值为0.44(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例105-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙基硫]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-159)按照在实施例4中所述的工艺，采用300毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丙基硫]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例9中所述)，470毫克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物进行洗脱，结果分别获得一种强极性的非对映体和一种弱极性非对映体。通过逆相制备性高性能液相色谱将各种非对映体提纯[柱，YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名；洗脱液∶乙腈，水，乙酸和三乙胺体积比为100∶100∶1∶1的混合物]，结果由强极性非对映体获得110毫克的标题化合物，其Rf值为0.15(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)，以及由弱极性非对映体获得120毫克的标题化合物，其Rf值为0.25(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例115-[4-{2(R)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-94)重复和实施例1中所述相似的工艺，除了采用0.96克5-[4-{2(R)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程29中所述)，4毫升二氯甲烷和4毫升三氟乙酸，结果获得0.52克的标题化合物，其熔点为48-53℃(软化)，其[α]D＝+54.0°(甲醇，c＝1.000)。实施例125-[4-{2(S)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-94)重复和实施例1中所述相似的工艺，除了采用0.73克5-[4-{2(S)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程37中所述)，4毫升二氯甲烷和4毫升三氟乙酸，结果获得0.39克的标题化合物，其熔点为55-60℃(软化)，其[α]D＝-52.4°(甲醇，c＝0.990)。实施例135-[4-{2(S)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-94)重复和实施例1中所述相似的工艺，除了采用286毫克5-[4-{2(S)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程41中所述)，1毫升二氯甲烷和1毫升三氟乙酸，结果获得150毫克的标题化合物，其熔点为54-56℃，其[α]D＝+41.8°(甲醇，c＝0.975)。实施例145-[4-{2(R)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-94)重复和实施例1中所述相似的工艺，除了采用0.57克5-[4-{2(R)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程45中所述)，2毫升二氯甲烷和2毫升三氟乙酸，结果获得280毫克的标题化合物，其熔点为52-53℃，其[α]D＝-39.7°(甲醇，c＝0.965)。实施例155-{4-[2-(3-苄氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-64)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用545毫克3-苄氧基-2-羟基丙胺(其制备如制备过程48中所述)，700毫克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，470毫克氰基硼氢钠和60毫升无水甲醇。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1-5∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱。通过逆相制备性高性能液相色谱将所得到的产物进一步提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈，水，乙酸和三乙胺体积比为50∶50∶1∶1的混合物作为洗脱液]，结果获得130毫克的标题化合物，它是一种淡黄色玻璃状固体，其Rf值为0.16(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例165-{4-[2-(3-5′-苯基戊氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-160)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用820毫克3-(5-苯基戊氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程51中所述)，840毫克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，540毫克氰基硼氢钠和80毫升无水甲醇。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1-5∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱。通过逆相制备性高性能液相色谱将所得到的产物进一步提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名]，采用乙腈，水，乙酸和三乙胺体积比为50∶50∶1∶1的混合物作为洗脱液]，结果获得250毫克的标题化合物，它是一种淡黄色的油，其Rf值为0.35(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为5∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例175-{4-[2-(3-3′-苯基丙氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-74)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用720毫克3-(3-苯基丙氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程54中所述)，800毫克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，540毫克氰基硼氢钠和70毫升无水甲醇。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1-5∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱。通过逆相制备性高性能液相色谱将所得到的产物进一步提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈，水，乙酸和三乙胺体积比为50∶50∶1∶1的混合物作为洗脱液]，结果获得380毫克的标题化合物，它是一种淡黄色玻璃状固体，其Rf值为0.29(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为5∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例185-{4-[2-(3-2′-苯基乙氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-69)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用0.70克3-(2-苯基乙氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程57中所述)，1.00克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，0.71克氰基硼氢钠和20毫升无水甲醇。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，用乙酸乙酯作为洗脱液，结果获得0.92克的标题化合物，其熔点为46-49℃(软化)。实施例195-{4-[2-(3-4′-苯基丁氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-161)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用1.20克3-(4-苯基丁氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程60中所述)，1.00克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，0.71克氰基硼氢钠和20毫升无水甲醇，将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为8∶1的混合物作为洗脱液，结果获得1.34克的标题化合物，其熔点为32-37℃(软化)。实施例205-{4-[2-(3-6′-苯基己氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-162)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用864毫克3-(6-苯基己氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程63中所述)，800毫克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，540毫克氰基硼氢钠和50毫升无水甲醇。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，用乙酸乙酯和乙醇体积比为1∶0-5∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得500毫克的标题化合物，它是一种淡黄色的油，其Rf值为0.42(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为5∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例215-{4-[2-(3-8′-苯基辛氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-163)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用0.96克3-(8-苯基辛氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程66中所述)，0.80克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，0.54克氰基硼氢钠和50毫升无水甲醇。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1-5∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得360毫克的标题化合物，其Rf值为0.43(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为5∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例225-{4-[2-(5-苄氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-164)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用200毫克5-{4-[2-(3-苄氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例15中所述)，73毫克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1-3∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得160毫克的标题化合物，它是一种淡黄色玻璃状固体，它是Rf值为0.49的弱极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶1的混合物作为显影溶剂)和Rf值为0.38的极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶1的混合物作为显影溶剂)的混合物。实施例235-{4-[2-(5-2′-苯基乙氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-165)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用700毫克5-{4-[2-(3-2′-苯基乙氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例18中所述)，250毫克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为洗脱液，结果获得650毫克的标题化合物，它是Rf值为0.74的极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯作为洗脱液)和Rf值为0.80的弱极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，也采用乙酸乙酯作为洗脱液)比例为1∶1的混合物。实施例245-{4-[2-(5-3′-苯基丙氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-166)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用600毫克5-{4-[2-(3-3′-苯基丙氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例17中所述)，206毫克N，N′-羰基二咪唑和60毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1-3∶2的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱，结果分别获得一种极性非对映体和弱极性非对映体。通过逆相制备性高性能液相色谱将各种非对映体提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈和水体积比为1∶1的混合物作为洗脱液]，结果由极性非对映体获得98毫克的标题化合物，其Rf值为0.46(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)，并且由弱极性非对映体获得189毫克的标题化合物，其Rf值为0.52(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例255-{4-[2-(5-4′-苯基丁氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-79)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用550毫克5-{4-[2-(3-4′-苯基丁氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例19中所述)，180毫克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用己烷和乙酸乙酯体积比为2∶1的混合物作为洗脱液，通过逆相制备性高性能液相色谱将产物进一步提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈、水、乙酸和三乙胺体积比为100∶100∶1∶1的混合物作为洗脱液]，结果分别获得一种极性非对映体和弱极性非对映体。由该极性非对映体获得170毫克的标题化合物，其Rf值为0.71(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯作为显影溶剂)并且由弱极性非对映体获得160毫克的标题化合物，其Rf值为0.79(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯作为显影溶剂)。实施例265-{4-[2-(5-5′-苯基戊氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-167)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用600毫克5-{4-[2-(3-5′-苯基戊氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例16中所述)，194.3毫克N，N′-羰基二咪唑和60毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为洗脱液，结果获得520毫克的标题化合物，它是一种淡黄色油，它是Rf值为0.61的弱极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)和Rf值为0.52的极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)的混合物。实施例275-{4-[2-(5-6′-苯基己氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-168)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用690毫克5-{4-[2-(3-6′-苯基己氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例20中所述)，217毫克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1-3∶2的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得502毫克的标题化合物，它是一种淡黄色油，它是Rf值为0.63的弱极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物作为显影溶剂)和Rf值为0.56的极性非对映体(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物作为显影溶剂)的混合物。实施例285-{4-[2-(5-8′-苯基辛氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-169)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用660毫克5-{4-[2-(3-8′-苯基辛氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例21中所述)，197毫克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为洗脱液，结果获得550毫克的标题化合物，它是一种Rf值分别为0.58和0.65的极性非对映体和弱极性非对映体的混合物(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物作为显影溶剂)。实施例295-{4-[2-(5-7′-苯基庚氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-170)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用590毫克5-{4-[2-(3-7′-苯基庚氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例56中所述)，181毫克N，N′-羰基二咪唑和15毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为洗脱液，结果获得383毫克的标题化合物，它是一种Rf值分别为0.29和0.37的极性非对映体和弱极性非对映体的混合物(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例305-{4-[2-(5-3′-氟苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-171)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用390毫克5-{4-[2-(3-3′-氟苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程74中所述)，2毫升三氟乙酸和2毫升二氯甲烷，结果获得200毫克的标题化合物，其熔点为50-53℃。实施例315-{4-[2-(5-4′-甲氧基苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-173)(a)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用0.68克5-{4-[2-(5-4′-甲氧基苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(弱极性异构体，由制备过程78(a)获得)，2毫升三氟乙酸和2毫升二氯甲烷，结果由该弱极性非对映体获得280毫克的标题化合物，其熔点为49-52℃。(b)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用840毫克5-{4-[2-(5-4′-甲氧基苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(极性异构体，由制备过程78(b)获得)，2毫升三氟乙酸和2毫升二氯甲烷，结果由该极性非对映体获得440毫克的标题化合物，其熔点为54-58℃。实施例325-{4-[2-(3-3′-二甲基氨基苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-176)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用1.20克3-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程81中所述)，1.81克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，0.96克氰基硼氢钠和50毫升无水甲醇。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比20∶1的混合物作为洗脱液，并且由乙醇中重结晶，结果获得0.74克的标题化合物，其熔点为92.1-98℃。实施例335-{4-[2-(5-3′-二甲基氨基苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-177)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用500毫克5-{4-[2-(3-3′-二甲基氨基苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例32中所述)，195毫克N，N′-羰基二咪唑和5毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为洗脱液，结果获得380毫克的标题化合物，其熔点为55.5-57.1℃。实施例345-{4-[2-(3-4′-苯基苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-179)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用1.00克3-(4-苯基苯氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程84中所述)，1.46克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，0.52克氰基硼氢钠和40毫升无水甲醇。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和甲醇体积比1∶0-10∶1的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱。然后如实施例10中所述通过逆相液体色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为1∶1的混合物作为洗脱液)，结果获得174毫克的标题化合物，其熔点为76.7-80.3℃。实施例355-{4-[2-(5-4′-苯基苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-180)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用500毫克5-{4-[2-(3-4′-苯基苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例34中所述)，195毫克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物作为洗脱液，结果获得0.44克的标题化合物，其熔点为73.1-75.4℃。实施例365-{4-[2-(5-4′-苯基苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-181)向500毫克5-{4-[2-(3-4′-苯基苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例34中所述)在10毫升无水二氯甲烷中的溶液中加入218毫克N，N′-硫代羰基二咪唑，将该混合物在温室下搅拌1小时。搅拌结束时，向该反应混合物中加入水，然后用乙酸乙酯进行萃取。将萃取物在无水硫酸钠上干燥，并通过减压蒸发除去乙酸乙酯。通过二氧化硅凝胶柱色谱，利用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液将所产生的残余物提纯。然后向实施例10中所述的那样，通过逆相液体色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为60∶40的混合物作为洗脱液)，结果由极性非对映体获得136毫克的标题化合物，其熔点为58.7-60.8℃，并且由弱极性非对映体获得165毫克的标题化合物，其熔点为177.6-180.3℃。实施例375-{4-[2-(3-苯基硫-2-羟基丙氨基)-丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-182)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用2.95克3-苯基硫-2-羟基丙胺(其制备如制备过程87中所述)，3克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，1.0克氰基硼氢钠和100毫升无水甲醇，结果获得1.74克的标题化合物，其熔点为176-177℃。实施例385-{4-[2-(5-苯基硫代甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-128)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用1.2克5-{4-[2-(3-苯基硫-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例37中所说)，0.52克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得1.15克的标题化合物，它是Rf值为0.30(极性)和Rf值为0.38(弱极性)的两种非对映体比例为1∶1的混合物(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例395-[4-{2-[3-(N-甲基-N-苯基氨基)-2-羟基丙氨基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-183)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用1.55克3-(N-甲基-N-苯基氨基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程90中所述)，1.6克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，0.4克氰基硼氢钠和50毫升无水甲醇，结果获得1.39克的标题化合物，其熔点为115-125℃。实施例405-[4-{2-[5-(N-甲基-N-苯基氨基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-184)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用0.9克5-[4-{2-[3-(N-甲基-N-苯基氨基)-2-羟基丙氨基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例39中所述)，0.36克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得0.6克的标题化合物，其Rf值为0.24(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例415-{4-[2-(3-3′-氯苄氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-186)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用3.00克3-(3-氯苄氧基)-2-羟基丙胺(纯度57％，其制备如制备过程93中所述)，5.00克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，2.64克氰基硼氢钠和100毫升无水甲醇。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比10∶1-4∶1的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱。然后通过逆相柱色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为3∶7的混合物作为洗脱液)，结果获得302毫克的标题化合物，其熔点为52-53℃(软化)。实施例425-{4-[2-(5-3′-氯苄氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-187)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用300毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苄氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例41中所述)，115毫克N，N′-羰基二咪唑和5毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并且采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2-2∶1的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱，结果获得206毫克的标题化合物，其Rf值为0.25(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例435-{4-[2-(5-3′-氯苄氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-188)重复和在实施例36中所述相似的工艺，除了采用300毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苄氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例41中所述)，125毫克N，N′-硫代羰基二咪唑和5毫升无水二氯甲烷。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液，结果获得191毫克的标题化合物，其Rf值为0.35(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例445-{4-[2-(5-3′-氯苄氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮钠盐(化合物1-189)将68毫克5-{4-[2-(5-3′-氯苄氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例43中所述)溶解在2毫升甲醇中，然后并且将用1毫升甲醇烯释24毫克甲醇钠(作为28％重量/体积的甲醇溶液)而获得的溶液加入到所得到的溶液中。将该混合物在室温下搅拌1小时。搅拌结束时通过减压蒸发除去溶剂，结果获得50毫克的标题化合物，其熔点为238.7-240℃(伴随分解)。实施例455-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-95)重复和在实施例36中所述相似的工艺，除了采用300毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例2中所述)，127毫克N，N′-硫代羰基二咪唑和5毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液。然后如实施例10所述的那样，通过逆相柱色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为1∶1的混合物作为洗脱液)，结果由极性非对映体获得87毫克的标题化合物，其熔点为50.3-52.8℃，并且由弱极性非对映体获得78毫克的标题化合物，其熔点为50.6-53.1℃。实施例465-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-190)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用1.50克3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程13中所述)，2.61克5-[4-(2-氧代丁氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，(其制备如制备过程95中所述)，1.40克氰基硼氢钠和40毫升无水甲醇。将所得到的粗产物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比1∶0-10∶1的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱。然后如实施10所述的那样，通过逆相柱色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为3∶7的混合物作为洗脱液)，结果获得2.97克的标题化合物，其熔点为49.5-52.8℃(软化)。实施例475-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-191)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用5.48克5-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例46中所述)，2.11克N，N′-羰基二咪唑和60毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3-2∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱。然后如实施例10所说的那样，通过逆相柱色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为9∶11的混合物作为洗脱液)，结果由极性非对映体获得1.91克的标题化合物，其熔点为150.5-154.4℃，并且由弱极性非对映体获得1.90克的标题化合物，其熔点为54.4-55.4℃(软化)。实施例485-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-192)重复和在实施例36中所述相似的工艺，除了采用250毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例46中所述)，102毫克N，N′-硫代羰基二咪唑和5毫升无水二氯甲烷。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并且采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液进行洗脱。然后如实施例10所述的那样，通过逆相柱色谱将其进一步提纯(采用乙腈和水体积比为1∶1的混合物作为洗脱液)，结果由极性非对映体获得87毫克的标题化合物，其熔点为54.1-56.0℃，并且由弱极性非对映体获得85毫克的标题化合物，其熔点为57.7-59.0℃。实施例495-{4-[2-(5-苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-51)重复和在实施例36中所述相似的工艺，除了采用205毫克5-{4-[2-(3-苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例3中所述)，95毫克N，N′-硫代羰基二咪唑和5毫升无水二甲基甲酰胺。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用己烷和乙酸乙酯体积比为1∶1的混合物作为洗脱液，结果获得190毫克的标题化合物，其熔点为53-58℃(软化)。实施例505-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)戊氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-193)(a)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用1.58克5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)戊氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(弱极性异构体，由制备过程100获得)，2毫升三氟乙酸和4毫升二氯甲烷，结果由该弱极性非对映体获得516毫克的标题化合物，其熔点为50-52℃。(b)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用1.45克5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)戊氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(极性异构体，由制备过程100获得)，2毫升三氟乙酸和4毫升二氯甲烷，结果由该极性非对映体获得314毫克的标题化合物，其熔点为53-55℃。实施例515-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-3-甲基丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-195)(a)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用0.92克5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-3-甲基丁氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮[弱极性异构体，由制备过程101(a)获得1，2毫升三氟乙酸和4毫升二氯甲烷，结果由该弱极性非对映体获得145毫克的标题化合物，其熔点为51-53℃。(b)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用1.18克5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-3-甲基丁氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮[极性异构体，由制备过程101(b)获得]，2毫升三氟乙酸和4毫升二氯甲烷，结果由该极性非对映体获得177毫克的标题化合物，其熔点为57-58℃。实施例525-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-甲基丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-197)向1.50克5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-甲基丙氧基]苄基}-2-亚氨基噻唑烷-4-酮和硫脲(其制备如制备过程111中所述)和15毫升、6N含水盐酸的混合物中加入4毫升甲醇，并将该混合物回流加热5小时。结束时通过加入碳酸氢钠的水溶液而将该反应混合物中和，并且用乙酸乙酯萃取该混合物。用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物并且在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为洗脱液进行洗脱。然后通过逆相制备性高性能液相色谱将其进一步提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈和水体积比为1∶1的混合物作为洗脱液]，结果获得454毫克的标题化合物，其熔点为55-58℃。实施例535-{4-[3-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-49)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用1.98克5-{4-[3-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程115所述)，2毫升三氟乙酸和4毫升二氯甲烷，结果获得1.18克的标题化合物，其熔点为41-43℃。实施例545-{4-[4-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-200)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用1.42克5-{4-[4-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丁氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程118所述)，2毫升三氟乙酸和4毫升二氯甲烷，结果获得910毫克的标题化合物，其熔点为40-42℃。实施例555-{4-[2-(2-3′-氯苯氧基甲基吗啉代)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-201)重复和在实施例1中所述相似的工艺，除了采用1.24克5-{4-[2-(2-3′-氯苯氧基甲基吗啉代)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程122所述)，4毫升三氟乙酸和2毫升二氯甲烷，结果获得181毫克的标题化合物，其熔点为51-52℃。实施例565-{4-[2-(3-7′-苯基庚氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-204)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用836毫克3-(7-苯基庚氧基)-2-羟基丙胺(其制备如制备过程69中所述)，800毫克5-[4-(2-氧代丙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，540毫克氰基硼氢钠和50毫升无水甲醇，结果获得74毫克的标题化合物，其Rf值为0.21(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和乙醇体积比为5∶1的混合物作为显影溶剂)。实施例575-[4-{2-[N-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙基)-N-甲氨基]丙氧基}苄基]噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-206)向300毫克5-{4-[2-(3-3′-氯苯氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(其制备如实施例2中所述)在20毫升甲苯和二噁烷体积比为1∶1的混合物中的溶液中加入180毫克多聚甲醛和30毫克对甲苯磺酸，并将该混合物回流加热3小时。然后将混合物搅拌2天，此后再加入180毫克多聚甲醛和30毫克对甲苯磺酸，将混合物回流加热8小时。结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂。将碳酸氢钠的水溶液加入到残余物中，并用乙酸乙酯萃取该混合物。用饱和氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过逆相制备性高性能液相色谱将所得到的残余物进一步提纯[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈和水体积比为1∶1的混合物作为洗脱液]，结果获得78毫克的标题化合物，其熔点为64-67℃(软化)。实施例585-{4-[2-(3-4′-苯基苯氧基-2-羟基丙氨基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-207)重复和在实施例2中所述相似的工艺，除了采用0.42克3-(4-苯基苯氧基)-2-羟基丙胺，10毫升无水甲醇，0.21克氰基硼氢钠和0.52克5-[4-(2-氧代乙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮，结果获得一种粗产物，然后通过二氧化硅凝胶柱色谱将其提纯，采用乙酸乙酯和甲醇体积比为1∶0-3∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，然后再进行逆相制备性高性能液相色谱[YMC-PackODS-A，由YMC公司制造的产品的商标名，采用乙腈和水体积比为3∶7-7∶13的混合物作为洗脱液]，结果获得222毫克的标题化合物，其熔点为83-86℃。实施例595-{4-[2-(5-4′-苯基苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮(化合物1-209)重复和在实施例4中所述相似的工艺，除了采用50毫克5-{4-[2-(3-4′-苯基苯氧基-2-羟基丙氨基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮，1毫升无水二氯甲烷和22毫克N，N′-硫代羰基二咪唑，结果获得一种粗产物，然后通过逆相制备性高性能液相色谱将其提纯[YMC-PackODS-A，采用乙腈和水体积比为1∶1-11∶9的混合物作为洗脱液]，结果获得42毫克的标题化合物，其熔点为68-70℃。制备过程13-氯苯氧基甲基环氧乙烷将50亳升40.96克表溴醇在无水二甲基甲酰胺中的溶液滴加到35.70克3-氯苯酚、47.67克碳酸钾和200毫升无水二甲基甲酰胺的混合物中，将该混合物在62℃下加热3.5小时。结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去二甲基甲酰胺，将水加入到所得到的残余物中，并用乙酸乙酯萃取该混合物。然后用氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为洗脱液，结果获得43.43克的标题化合物，其Rf值为0.45(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程25-(3-氯苯氧基甲基)-3-叔丁氧基羰基噁唑烷-2-酮用己烷冲洗2.18克氢化钠(作为55％重量的矿物油分散液)，加入50毫升二甲基甲酰胺，然后在用冰冷却的同时向该混合物中滴加13.3克二-叔丁基亚氨基二羧酸酯在60毫升二甲基甲酰胺中的溶液。加入完成时，向该混合物中再加入50毫升二甲基甲酰胺，然后在相同的温度下将该反应混合物搅拌一小时，然后在室温下搅拌2小时。结束时向该反应混合物中加入350毫升二甲基甲酰胺和9.2克3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程1中所述)。将该混合物在室温下搅拌2天，此后在70℃加热3小时。结束时通过在用冰冷却的同时加入2N盐酸水溶液将该反应混合物的pH值调节到4。通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将水加入到残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，用氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3-3∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得9.80克的标题化合物，其熔点为116.2-124.0℃。制备过程35-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮在用冰冷却的同时，将4毫升三氟乙酸加入到1.97克5-(3-氯苯氧基甲基)-3-叔丁氧基羰基噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程2中所述)在4毫升无水四氢呋喃中的溶液中，将该混合物在室温下搅拌1小时。结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去四氢呋喃和三氟乙酸，结果获得1.23克的标题化合物，其Rf值为0.43(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程42-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙酸乙酯用己烷冲洗0.17克氢化钠(作为55％重量的矿物油分散液)，加入15毫升二甲基甲酰胺，然后在用冰冷却的同时向该混合物中滴加1.85克5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程3中所述)在10毫升二甲基甲酰胺中的溶液。向该混合物中再加入50毫升二甲基甲酰胺，然后在室温下将该反应混合物搅拌2小时。随后在用冰冷却的同时向该反应混合物中加入1.76克2-溴丙酸乙酯在5毫升二甲基甲酰胺中的溶液。将该混合物在室温下搅拌1小时，结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去二甲基甲酰胺，将水加入到所产生的残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，用氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为洗脱液，结果获得1.05克的标题化合物，其Rf值为0.38(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程52-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(a)在冰冷却的同时将0.4克硼氢化锂加入到2.95克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙酸乙酯(其制备如制备过程4中所述)在25毫升四氢呋喃中的溶液中，然后向所得到的混合物中滴加0.37毫升甲醇和5毫升四氢呋喃的混合物。将该反应混合物在室温下搅拌2小时，结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去四氢呋喃，将氯化钠的水溶液加入到所产生的残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，将该萃取物在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物从乙酸乙酯中重结晶，结果获得0.93克的标题化合物，其熔点为114-115℃。(b)在用冰冷却的同时将1.2毫升26％重量/体积的氟化四丁基铵在四氢呋喃中的溶液加入到152毫克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程11中所述)在1毫升无水四氢呋喃中的溶液中，将该混合物在室温下搅拌1.5小时，结束时将氯化钠的饱和水溶液加入到该反应混合物中，并用乙酸乙酯进行萃取，将该萃取物在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为1∶0-20∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得97毫克的标题化合物，其物化性能和制备过程5(a)的产物的相同。制备过程65-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯甲基噻唑烷-2，4-二酮在室温下将344毫克的三丁基膦、15毫升无水苯、654毫克5-(4-羟基苄基)-3-三苯甲基噻唑烷-2，4-二酮和429毫克偶氮二羰基二哌啶的混合物搅拌30分钟。随后向该混合物中加入500毫克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(其制备如制备过程5中所说)在10毫升苯中的溶液，随后搅拌一整夜。结束时，通过减压蒸馏从该反应混合物中除去溶剂，并通过过滤除去不溶物。在减压下将所产生的滤液蒸发至干燥，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液，结果获得0.33克的标题化合物，其熔点为90.9-94.0℃。制备过程72-苄氧基羰基氨基丙醇在用冰冷却的同时将31.3毫升三乙胺加入到16.9克DL-丙氨醇在100毫升无水四氢呋喃中的溶液中，之后滴加入100克苄氧基羰基氯(作为30％-35％重量/体积甲苯溶液)。将该反应混合物在室温下搅拌1整夜，结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去四氢呋喃，将水加入到所产生的残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物并将该萃取物在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为洗脱液，结果获得18.07克的标题化合物，其熔点为52.2-56.6℃。制备过程8N-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)氨基甲酸苄酯在用冰冷却的同时，将13.72克叔丁基二甲基甲硅烷基氯在50毫升二甲基甲酰胺中的溶液滴加到16.0克2-苄氧基羰基氨基丙醇(其制备如制备过程7中所述)，12.39克咪唑和150毫升二甲基甲酰胺的混合物中。将该混合物在室温下搅拌6.5小时，结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去二甲基甲酰胺，将水加入到所产生的残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物并将该萃取物在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6的混合物作为洗脱液，结果获得23.89克的标题化合物，其熔点为68-70.2℃。制备过程92-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙胺将氢气导入4.0克N-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)氨基甲酸苄酯(其制备如制备过程8中所述)，0.80克10％重量/重量碳上钯和40毫升乙醇的混合物中达1小时。结束时，将气氛换成氮气，通过过滤从该反应混合物中除去碳上钯，并通过减压蒸发将滤液浓缩，结果获得1.88克的标题化合物，其Rf值为0.27(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)。制备过程101-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基氨基)乙醇将1.48克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙胺(其制备如制备过程9中所述)，1.44克3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程1中所述)和16毫升乙醇的混合物回流加热24小时。结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去乙醇，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为1∶0-10∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得1.53克的标题化合物，其Rf值为0.30(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和乙醇体积比为10∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程113-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮将146毫克N，N′-羰基二咪唑加入到300毫克1-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基氨基)乙醇(其制备如制备过程10中所述)在5毫升二甲基甲酰氨的溶液中，然后将该混合物在室温下搅拌一整夜。结束时将该反应混合物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为洗脱液，结果获得287毫克的标题化合物(非对映体的混合物)，其Rf值为0.30和0.17(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)。制备过程123-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙基叠氮将0.65克叠氮化钠和3毫升甲酸甲酯加入到12毫升0.37克3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程1中所述)在甲醇和水体积比为8∶1的混合物中的溶液中，此后将该混合物搅拌，同时在50℃下加热达9小时。结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将水加入到所产生的残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，将该萃取物在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去溶剂，结果获得0.40克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.19(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程133-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙胺在冰冷却的同时并且在氮气流下，将0.19克氢化锂铝逐渐加入到0.39克3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程12中所述)在5毫升无水四氢呋喃中的溶液中。在相同的条件下将该混合物再搅拌1.5小时，此后通过加入水将过量的氢化锂铝分解。利用Celite(商标名)过滤助剂，通过过滤将不溶物从该反应混合物中除去，并将滤液在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发将溶剂从反应混合物中除去，结果获得0.15克的标题化合物，它是一种白色晶体，其熔点为55-58℃。制备过程143-苯氧基-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用1.00克苯氧基甲基环氧乙烷，1.94克叠氮化钠，10毫升甲酸甲酯和45毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得1.30克的标题化合物，它是一种淡黄色油，其Rf值为0.26(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程153-苯氧基-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用1.17克3-苯氧基-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程14中所述)，0.46克氢化锂铝和20毫升无水四氢呋喃，结果获得1.09克的标题化合物，其熔点为82-84℃。制备过程163-苯基-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用5克(±)-(2，3-环氧丙基)苯，12.1克叠氮化钠，60毫升甲酸甲酯和270毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得6.03克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.3(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程173-苯基-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用6.0克3-苯基-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程16中所述)，2.6克氢化锂铝和300毫升无水四氢呋喃，结果获得5.26克的标题化合物，其熔点为64-66℃。制备过程185-[4-(2-氧代丙基硫)苄基]噻唑烷-2，4-二酮用甲苯冲洗1.28克氢化钠(作为55％重量的矿物油分散液)，然后加入30毫升二甲基甲酰胺。然后再用冰冷却的同时，向该混合物中滴加3.2克5-(4-巯基苄基)噻唑烷-2，4-二酮在20毫升二甲基甲酰胺中的溶液，然后将所得到的混合物在室温下搅拌30分钟。结束时，在用冰冷却的同时，向该反应混合物中加入1.69毫升溴丙酮，并将该混合物在室温下搅拌2小时。然后将该反应混合物放置一整夜，此后，通过减压蒸发除去二甲基甲酰胺，将水加入到所产生的残余物中，通过加入1N盐酸水溶液将该混合物的pH值调节到2-3，然后用乙酸乙酯进行萃取，用饱和氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液，结果获得1.68克的标题化合物，其熔点为96-102℃。制备过程195-[4-(2，2-二乙氧基乙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮用甲苯冲洗260毫克氢化钠(作为55％重量的矿物油分散液)，然后加入5毫升二甲基甲酰胺。然后再用冰冷却的同时，向该混合物中加入530毫克5-(4-羟基苄基)噻唑烷-2，4-二酮，然后将该混合物在室温下搅拌30分钟。结束时，在用冰冷却的同时，向该反应混合物中加入0.73毫升溴乙醛二乙基缩醛，并将该混合物在50℃下搅拌3小时。此后，通过减压蒸发除去二甲基甲酰胺，将水加入到所产生的残余物中，通过加入1N盐酸水溶液将该混合物的pH值调节到2-3，然后用乙酸乙酯进行萃取，用饱和氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为洗脱液，结果获得600毫克的标题化合物，其Rf值为0.46(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为显影溶剂)。制备过程205-[4-(2-氧代乙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮将10.07克5-[4-(2，2-二乙氧基乙氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程19中所述)溶解在80毫升四氢呋喃中，向所得到的溶液中加入20毫升6N盐酸水溶液。将该混合物在室温下放置一整夜。结束时，通过减压蒸发除去溶剂，将水加入到所产生的残余物中，然后用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干燥该萃取物。通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物作为洗脱液，结果获得5.92克的标题化合物，其Rf值为0.37(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程212-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇在冰冷却的同时将1.2毫升、1.0M氟化四丁基铵在四氢呋喃中的溶液滴加到152毫克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程11中所述)在1毫升四氢呋喃中的溶液中。将该混合物在室温下搅拌1.5小时。结束时，将水和氯化钠加入到该反应混合物中，然后用乙酸乙酯进行萃取，在无水硫酸钠上干燥该萃取物。通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和乙醇体积比为1∶0-20∶1的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱，结果获得97毫克的标题化合物，其Rf值为0.28(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程22(S)-3-氯苯氧基甲基环氧乙烷将5.22克偶氮二羧酸二乙酯滴加到2.57克3-氯苯酚，7.86克三苯膦和30毫升无水苯的混合物中，将该混合物在室温下搅拌1小时。然后向该混合物中滴加入2.01克(R)-缩水甘油，将所得到的混合物在室温下放置14小时，结束时通过减压蒸发从该反应混合物中除去苯，将所得到的残余物通过二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比1∶3的混合物作为洗脱液，结果获得3.11克的标题化合物，其Rf值为0.42(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)。制备过程23(R)-2-苄氧基羰基氨基丙醇将11.42克苄氧基羰基氯滴加到5.00克D-丙氨醇，18.49克碳酸钾，15毫升乙酸乙酯和15毫升水的混合物中，将该混合物在室温下搅拌1.5小时，结束时将乙酸乙酯层分离，将含水层用乙酸乙酯萃取。将乙酸乙酯层和萃取物合并在一起，在无水硫酸钠上干燥，并通过减压蒸发将其浓缩。通过过滤将析出的粗晶体收集起来，并用己烷冲洗，结果获得13.68克的标题化合物，其熔点为78-80℃。制备过程24N-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基]氨基甲酸苄酯重复和制备过程8中所述相似的工艺，除了采用12.54克(R)-2-苄氧基羰基氨基丙醇(其制备如制备过程23中所述)，9.97克叔丁基二甲基甲硅烷基氯，4.90克咪唑和150毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得16.43克的标题化合物，其Rf值为0.54(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程252-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基胺重复和制备过程9中所述相似的工艺，除了采用16.4克N-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基]氨基甲酸苄酯(其制备如制备过程24中所述)，3.5克10％重量/重量碳上钯和100毫升乙醇，结果获得8.55克的标题化合物，其Rf值为0.27(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝-10.1°(甲醇，c＝1.155)。制备过程261(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基氨基)乙醇重复和制备过程10中所述相似的工艺，除了采用1.48克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基胺(其制备如制备过程25中所述)，0.72克(S)-3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程22中所述)和10毫升无水乙醇，结果获得1.00克的标题化合物，其Rf值为0.24(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)，其[α]D＝-14.3°(甲醇，c＝1.025)。制备过程273-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基]5(S)-(3-氯苯氧基甲基)噻唑烷-2-酮重复和制备过程11中所述相似的工艺，除了采用0.92克1(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基氨基)乙醇(其制备如制备过程26中所述)，0.48克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得0.92克的标题化合物，其Rf值为0.25(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝+34.1°(甲醇，c＝0.960)。制备过程282(R)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇重复和制备过程5中所述相似的工艺，除了采用0.88克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-(R)-甲基乙基)-5(S)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程27中所述)，6.6毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积的四氢呋喃溶液)和10毫升无水四氢呋喃，结果获得0.58克的标题化合物，其Rf值为0.45(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)，其[α]D＝+45.6°(甲醇，c＝1.000)。制备过程295-{4-[2(R)-(5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6中所述相似的工艺，除了采用0.52克2(R)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(其制备如制备过程28中所说)，1.01克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，0.44克三丁膦，0.55克偶氮二羰基二哌啶和30毫升无水苯，结果获得1.02克的标题化合物，其Rf值为0.26(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝+35.9°(甲醇，c＝1.000)。制备过程30(R)-3-氯苯氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程22所述的相似的工艺，除了采用5.14克3-氯苯酚，4.44克(S)-缩水甘油，15.72克三苯膦，10.44克偶氮二羧酸二乙酯和50毫升无水苯，结果获得6.43克的标题化合物，其Rf值为0.42(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)。制备过程31(S)-2-苄氧基羰基氨基丙醇重复和制备过程7所述的相似的工艺，除了采用14.55克L-丙氨醇，126毫升30-35％重量/体积苄氧基羰基氯在甲苯中的溶液，29.6毫升三乙胺和100毫升无水四氢呋喃，结果获得8.15克的标题化合物，其熔点为79-80℃。制备过程32N-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基]氨基甲酸苄酯重复和制备过程8所述的相似的工艺，除了采用7.00克(S)-2-苄氧基羰基氨基丙醇(其制备如制备过程31中所述)，6.03克叔丁基二甲基甲硅烷基氯，5.45克咪唑和100毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得10.52克的标题化合物，其Rf值为0.48(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶7的混合物作为显影溶剂)。制备过程332-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙胺重复和制备过程9所述的相似的工艺，除了采用10.22克N-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基]氨基甲酸苄酯(其制备如制备过程32中所述)，2.00克10％重量/重量碳上钯和80毫升乙醇，结果获得5.69克的标题化合物，其Rf值为0.27(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝+9.7°(甲醇，c＝1.040)。制备过程341(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基氨基]乙醇重复和制备过程10所述的相似的工艺，除了采用1.51克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙胺(其制备如制备过程33中所述)，0.74克(R)-3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程30中所述)和10毫升无水乙醇，结果获得0.88克的标题化合物，其Rf值为0.24(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)，其[α]D＝+15.1°(甲醇，c＝1.075)。制备过程353-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基]-5(R)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮重复和制备过程11所述的相似的工艺，除了采用0.82克1(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基氨基]乙醇(其制备如制备过程34中所述)，0.43克N，N′-羰基二咪唑和10毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得0.85克的标题化合物，其Rf值为0.25(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝-33.4°(甲醇，c＝1.040)。制备过程362(S)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇重复和制备过程5所述的相似的工艺，除了采用0.78克3-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基]-5(R)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程35中所述)，5.85毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积四氢呋喃溶液)和10毫升无水四氢呋喃，结果获得0.52克的标题化合物，其熔点为92-94℃，其[α]D＝-47.8°(甲醇，c＝0.980)。制备过程375-[4-{2(S)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用0.46克2(S)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(其制备如制备过程36中所述)，0.90克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，0.39克三丁基膦，0.49克偶氮二羰基二哌啶和30毫升无水苯，结果获得0.79克的标题化合物，其Rf值为0.26(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝-35.3°(甲醇，c＝1.015)。制备过程381(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙氨基)乙醇重复和制备过程10所述的相似的工艺，除了采用2.00克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙胺，1.92克(S)-3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程22中所述)和20毫升乙醇，结果获得2.22克的标题化合物，其Rf值为0.24(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)，其[α]D＝+14.7°(甲醇，c＝0.995)。制备过程393-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基]-5(S)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮重复和制备过程11所述的相似的工艺，除了采用2.06克1(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙氨基]乙醇(其制备如制备过程38中所述)，1.07克N，N′-羰基二咪唑和20毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得2.11克的标题化合物，其Rf值为0.18(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝+51.7°(甲醇，c＝1.03)。制备过程402(S)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇重复和制备过程5(b)所述的相似的工艺，除了采用2.00克3-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(S)-甲基乙基]5-(S)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程39中所述)，15毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积四氢呋喃溶液)和20毫升无水四氢呋喃，结果获得0.85克的标题化合物，其熔点为67-70℃，其[α]D＝+57.0°(甲醇，c＝1.055)。制备过程415-[4-{2(S)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用405毫克三丁基膦，25毫升无水苯，700毫克2(S)-[5(S)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(其制备如制备过程40中所述)，505毫克偶氮二羰基二哌啶和745毫克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，结果获得340毫克的标题化合物，其熔点为80-84℃，其[α]D＝+25.9°(甲醇，c＝0.96)。制备过程421(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙氨基)乙醇重复和制备过程10所述的相似的工艺，除了采用3.00克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙胺，2.95克(R)-3-氯苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程30中所述)和30毫升乙醇，结果获得3.73克的标题化合物，其Rf值为0.23(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)，其[α]D＝-15.6°(甲醇，c＝0.990)。制备过程433-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基]5(R)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮重复和制备过程11所述的相似的工艺，除了采用3.45克1(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基氨基]乙醇(其制备如制备过程42中所述)，1.78克N，N′-羰基二咪唑和30毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得3.52克的标题化合物，其Rf值为0.74(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)，其[α]D＝-53.3°(甲醇，c＝1.020)。制备过程442(R)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇重复和制备过程5(b)所述的相似的工艺，除了采用3.25克3-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1(R)-甲基乙基]-5(R)-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程43中所述)，24毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积四氢呋喃溶液)和30毫升无水四氢呋喃，结果获得2.28克的标题化合物，其熔点为76-78℃，其[α]D＝-65.4°(甲醇，c＝1.060)。制备过程455-[4-{2(R)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙氧基}苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用526毫克三丁基膦，25毫升无水苯，900毫克2(R)-[5(R)-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(其制备如制备过程44中所述)，656毫克偶氮二羰基二哌啶和1.21克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，结果获得0.65克的标题化合物，其熔点为74-81℃，其[α]D＝-29.0°(甲醇，c＝1.000)。制备过程46苄氧基甲基环氧乙烷用己烷冲洗4.03克氢化钠(作为55％重量的矿物油分散液)，加入200毫升无水二甲基甲酰胺，然后在用冰冷却的同时向该混合物中滴加20克无水苄醇，然后在室温下将所得到的混合物搅拌1小时，然后在用冰冷却的同时向该反应混合物中加入15.2毫升表溴醇。将所得到的混合物搅拌1.5小时并放置一整夜。结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去二甲基甲酰胺，将水加入到残余物中，并用乙酸乙酯进行萃取，用氯化钠水溶液冲洗该萃取物并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6-1∶5的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得13克的标题化合物，其Rf值为0.39(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程473-苄氧基-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用4.92克苄氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程46中所述)，160毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，9.75克叠氮化钠和40毫升甲酸甲酯，结果获得5.7克的标题化合物，它是一种淡黄色的油，其Rf值为0.22(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程483-苄氧基-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用5.7克3-苄氧基-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程47中所述)，2.09克氢化锂铝和250毫升无水四氢呋喃，结果获得3.5克的标题化合物，它是一种白色晶体，其熔点为72-74℃。制备过程495-苯基戊氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用5克5-苯基-1-戊醇，4.99毫升表溴醇，1.31克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和80毫升无水二甲基甲酰胺。用二氧化硅凝胶柱色谱提纯所得到的粗产物，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6的混合物作为洗脱液，结果获得4.2克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.49(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程503-(5-苯基戊氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用4.0克5-苯基戊氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程49中所述)，5.9克叠氮化钠，160毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物和40毫升甲酸甲酯，结果获得4.5克的标题化合物，它是一种淡黄色的油，其Rf值为0.25(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程513-(5-苯基戊氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用4.5克3-(5-苯基戊氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程50中所述)，1.3克氢化锂铝和250毫升无水四氢呋喃，结果获得4.3克的标题化合物，它是一种淡黄色油，其Rf值为0.09(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯，乙醇和三乙胺体积比为10∶2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程523-苯基丙氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用8克3-苯基-1-丙醇，9.64毫升表溴醇，2.56克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和100毫升无水二甲基甲酰胺。用二氧化硅凝胶柱色谱提纯所得到的粗产物，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6的混合物作为洗脱液，结果获得7.2克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.36(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程533-(3-苯基丙氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用5.77克3-苯基丙氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程52中所述)，9.75克叠氮化钠，160毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物和40毫升甲酸甲酯，结果获得6.6克的标题化合物，它是一种淡黄色的油，其Rf值为0.27(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程543-(3-苯基丙氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用6.5克3-(3-苯基丙氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程53中所述)，2.1克氢化锂铝和250毫升无水四氢呋喃，结果获得6克的标题化合物，它是一种淡黄色油，其Rf值为0.09(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯，乙醇和三乙胺体积比为10∶2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程552-苯基乙氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用4.28克2-苯基乙醇，1.68克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，4.1毫升表溴醇和100毫升无水二甲基甲酰胺。用二氧化硅凝胶柱色谱提纯所得到的粗产物，采用己烷和乙酸乙酯体积比为8∶1的混合物作为洗脱液，结果获得4.68克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.77(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用己烷和乙酸乙酯体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程563-(2-苯基乙氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用4.50克2-苯基乙氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程55中所述)，8.20克叠氮化钠，45毫升甲酸甲酯和180毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，，结果获得5.49克的标题化合物，它是一种无色的油，其Rf值为0.70(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用己烷和乙酸乙酯体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程573-(2-苯基乙氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用5.30克3-(2-苯基乙氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程56中所述)，1.85克氢化锂铝和120毫升无水四氢呋喃，结果获得4.47克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.09(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和甲醇体积比为10∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程584-苯基丁氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用5.00克4-苯基-1-丁醇，1.58克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，3.9毫升表溴醇和110毫升无水二甲基甲酰胺。用二氧化硅凝胶柱色谱提纯所得到的粗产物，采用己烷和乙酸乙酯体积比为8∶1的混合物作为洗脱液，结果获得3.83克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.77(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用己烷和乙酸乙酯体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程593-(4-苯基丁氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用3.70克4-苯基丁氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程58中所述)，5.83克叠氮化钠，37毫升甲酸甲酯和135毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得4.46克的标题化合物，它是一种无色的油，其Rf值为0.67(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用己烷和乙酸乙酯体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程603-(4-苯基丁氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用4.30克3-(4-苯基丁氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程59中所述)，1.31克氢化锂铝和120毫升无水四氢呋喃，结果获得3.70克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.08(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和甲醇体积比为10∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程616-苯基己氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用5克6-苯基-1-己醇，4.6毫升表溴醇，1.23克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和80毫升无水二甲基甲酰胺。用二氧化硅凝胶柱色谱提纯所得到的粗产物，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶7的混合物作为洗脱液，结果获得4.35克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.60(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程623-(6-苯基己氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用4克6-苯基己氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程61中所述)，5.5克叠氮化钠和100毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物和25毫升甲酸甲酯，结果获得4.5克的标题化合物，它是一种淡黄色的油，其Rf值为0.39(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程633-(6-苯基己氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用4.5克3-(6-苯基己氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程62中所述)，1.23克氢化锂铝和150毫升无水四氢呋喃，结果获得3.14克的标题化合物，它是一种淡黄色油，其Rf值为0.12(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯，乙醇和三乙胺体积比为5∶1∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程648-苯基辛氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用4克8-苯基辛醇，3.18毫升表溴醇，0.85克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和80毫升无水二甲基甲酰胺。结果获得2.42克的标题化合物，其Rf值为0.51(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6的混合物作为显影溶剂)。制备过程653-(8-苯基辛氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用2.4克8-苯基辛氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程64中所述)，2.97克叠氮化钠，20毫升甲酸甲酯和80毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得2.7克的标题化合物，其Rf值为0.29(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶5的混合物作为显影溶剂)。制备过程663-(8-苯基辛氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用2.6克3-(8-苯基辛氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程65中所述)，0.65克氢化锂铝和80毫升无水四氢呋喃，结果获得2.11克的标题化合物，其熔点为50-54℃。制备过程677-苯基庚氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用2克7-苯基庚醇，1.7毫升表溴醇，0.44克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和50毫升无水二甲基甲酰胺。结果获得1.15克的标题化合物，其Rf值为0.49(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6的混合物作为显影溶剂)。制备过程683-(7-苯基庚氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用1.1克7-苯基庚氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程67中所述)，1.4克叠氮化钠，15毫升甲酸甲酯和60毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得1.27克的标题化合物，其Rf值为0.45(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)。制备过程693-(7-苯基庚氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用1.1克3-(7-苯基庚氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程68中所述)，0.287克氢化锂铝和50毫升无水四氢呋喃，结果获得0.82克的标题化合物，其Rf值为0.12(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯，乙醇和三乙胺体积比为5∶1∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程703-氟苯氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用4.00克3-氟苯酚，1.88克氢化钠，(作为55％重量矿物油分散液)，6.66克表溴醇和50毫升无水二甲基甲酰胺。结果获得5.33克的标题化合物，其Rf值为0.48(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程711-(3-氟苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基氨基)乙醇重复和制备过程10所述的相似的工艺，除了采用2.00克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙胺，1.77克3-氟苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程70中所述)和20毫升乙醇，结果获得2.13克的标题化合物，其Rf值为0.17(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程723-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基]5-(3-氟苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮重复和制备过程11所述的相似的工艺，除了采用2.00克1-(3-氟苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基氨基)乙醇(其制备如制备过程71中所述)，20毫升无水二甲基甲酰胺和1.09克N，N′-羰基二咪唑，结果由极性非对映体获得0.74克的标题化合物，其Rf值为0.29(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为显影溶剂)，并且由弱极性非对映体获得1.03克的标题化合物，其熔点为54-58℃。制备过程732-[5-(3-氟苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇重复和制备过程5(b)所述的相似的工艺，除了采用0.93克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)-5-(3-氟苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程72中所述)，9毫升无水四氢呋喃和7.2毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积四氢呋喃溶液)，结果获得0.63克的标题化合物，其Rf值为0.18(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯为显影溶剂)。制备过程745-{4-[2-(5-3′-氟苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用364毫克三丁基膦，5毫升无水苯，698毫克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，454毫克偶氮二羰基二哌啶和489毫克2-[5-(3-氟苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(其制备如制备过程73中所述)，结果获得0.52克的标题化合物，其熔点为70-77℃。制备过程751-(4-甲氧基苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙氨基)乙醇重复和制备过程10所述的相似的工艺，除了采用3.22克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙胺，3.00克4-甲氧基苯氧基甲基环氧乙烷和30毫升乙醇，结果获得3.58克的标题化合物，其Rf值为0.15(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程763-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基]5-(4-甲氧基苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮重复和制备过程11所述的相似的工艺，除了采用3.36克1-(4-甲氧基苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基氨基)乙醇(其制备如制备过程75中所述)，1.78克N，N′-羰基二咪唑和30毫升无水二甲基甲酰胺，结果由极性非对映体获得1.42克标题化合物，其Rf值为0.41(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为显影溶剂)，并且由弱极性非对映体获得1.62克的标题化合物，其熔点为81-85℃。制备过程772-[5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(a)重复和制备过程5(b)所述的相似的工艺，除了采用1.52克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)-5-(4-甲氧基苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(弱极性异构体，如制备过程76中所述地获得)，12毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积四氢呋喃溶液)和10毫升无水四氢呋喃，结果由该弱极性非对映体获得1.20克的标题化合物，其熔点为80-88℃。(b)重复和制备过程5(b)所述的相似的工艺，除了采用1.26克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1-甲基乙基)-5-(4-甲氧基苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(极性异构体，如制备过程76中所述地获得)，9.6毫升氟化四丁基铵(26％重量/体积四氢呋喃溶液)和10毫升无水四氢呋喃，结果由该极性非对映体获得0.86克的标题化合物，其熔点为62-67℃。制备过程785-{4-[2-(5-4′-甲氧基苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(a)重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用800毫克2-[5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(弱极性异构件，其制备如制备过程77(a)中所述)，688毫克三丁基膦，30毫升无水苯，1.30克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮和858毫克偶氮二羰基二哌啶，结果由该弱极性非对映体获得0.75克的标题化合物，其熔点为60-66℃。(b)重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用0.85克2-[5-(4-甲氧基苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丙醇(极性异构件，其制备如制备过程77(b)中所地获得)，0.73克三丁基膦，50毫升无水苯，1.68克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮和0.91克偶氮二羰基二哌啶，结果由该极性非对映体获得0.93克的标题化合物，其熔点为85-94℃。制备过程793-二甲基氨基苯氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用4.00克3-二甲基氨基苯酚，4.5毫升表溴醇，1.53克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和50毫升二甲基甲酰胺，将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混物作为洗脱液，结果获得4.18克的标题化合物，其Rf值为0.36(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程803-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用2.0克3-二甲基氨基苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程79中所述)，3.25克叠氮化钠，20毫升甲酸甲酯和90毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得2.34克的标题化合物，其Rf值为0.35(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程813-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用2.41克3-(3-二甲基氨基苯氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程80中所述)，0.76克氢化锂铝和50毫升无水四氢呋喃，结果获得1.80克的标题化合物，其Rf值为0.9(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和乙醇体积比为4∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程824-苯基苯氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用4.00克4-苯基苯酚，3.97克表溴醇，1.27克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和80毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得4.43克的标题化合物，其熔点为80.2-82.9℃。制备过程833-(4-苯基苯氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用3.00克4-苯基苯氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程82中所述)，4.23克叠氮化钠，15毫升甲酸甲酯和90毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得3.09克的标题化合物，其熔点为72.2-73.9℃制备过程843-(4-苯基苯氧基)-2-羟基丙胺将氢气通入2.94克3-(4-苯基苯氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程83中所述)，0.3克10％重量/重量碳上钯和60毫升乙醇的混合物中达3小时。结束时通过过滤除去不溶物，并通过减压蒸发将滤液浓缩，结果获得2.84克的标题化合物，其熔点为137.7-146.8℃。制备过程85苯基硫代甲基环氧乙烷将5.0克苯硫酚在30毫升1，4-二噁烷中的溶液在室温下滴加到6毫升表溴醇，5.45克氢氧化钠和30毫1，4-二噁烷的溶液中，然后将该混合物在室温下搅拌36小时，结束时通过过滤除去不溶物，从滤液中蒸发掉1，4-二噁烷，将水加入到所得到的残余物中，并用乙酸乙酯萃取混合物。用氯化钠的水溶液冲洗萃取物，并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，通过二氧化硅凝胶柱色谱将所得到的残余物提纯，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶10的混合物作为洗脱溶液，结果获得6.78克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.60(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶10的混合物作为显影溶剂)。制备过程863-苯基硫代-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用7.2克苯基硫代甲基环氧乙烷(其制备如制备过程85中所述)，14克叠氮化钠，65毫升甲酸甲酯和270毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得8.33克的标题化合物，它是一种无色油，其Rf值为0.23(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶10的混合物作为显影溶剂)。制备过程873-苯基硫代-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用8克3-苯基硫代-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程86中所述)，2.9克氢化锂铝和400毫升无水四氢呋喃，结果获得6.8克的标题化合物，其熔点为57-61℃。制备过程88N-甲基-N-苯基氨基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用5克N-甲基苯胺，7.65毫升表溴醇，2.44克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)和100毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得1.67克的标题化合物，它是一种淡黄色油，其Rf值为0.33(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶10的混合物作为显影溶剂)。制备过程893-(N-甲基-N-苯基氨基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用1.65克N-甲基-N-苯基氨基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程88中所述)，3.29克叠氮化钠，15毫升甲酸甲酯和63毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物，结果获得1.9克的标题化合物，它是一种淡黄色油，其Rf值为0.09(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶15的混合物作为显影溶剂)。制备过程903-(N-甲基-N-苯基氨基)-2-羟基丙胺将氢气通入1.85克3-(N-甲基-N-苯基氨基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程89中所述)，0.9克10％重量/重量碳上钯和30毫升乙醇的混合物中达1.5小时。结束时将气氛换成氮气，通过过滤从该反应混合物中除去碳上钯催化剂，通过减压蒸发将滤液浓缩，结果获得1.6克的标题化合物，它在136℃下分解。制备过程913-氯苄氧基甲基环氧乙烷重复和制备过程46所述相似的工艺，除了采用5.00克3-氯苄醇，1.83克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，3.45毫升表溴醇和60毫升无水二甲基甲酰胺，结果获得5.45克的标题化合物，其Rf值为0.31(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶6的混合物作为显影溶剂)。制备过程923-(3-氯苄氧基)-2-羟基丙基叠氮重复和制备过程12中所述相似的工艺，除了采用4.73克3-氯苄氧基甲基环氧乙烷(其制备如制备过程91中所述)，7.80克叠氮化钠，24毫升甲酸甲酯，135毫升甲醇和水体积比为8∶1的混合物和10毫升水，结果获得5.74克的标题化合物，其Rf值为0.29(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程933-(3-氯苄氧基)-2-羟基丙胺重复和制备过程13中所述相似的工艺，除了采用6.22克3-(3-氯苄氧基)-2-羟基丙基叠氮(其制备如制备过程92中所述)，1.97克氢化锂铝和120毫升无水四氢呋喃，结果获得3.37克的标题化合物，其Rf值为0.03(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程945-[4-(2-氧代丁氧基)苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮在室温下将7.37毫升1-溴代-2-丁酮，20.0克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，21.18克碳酸铈和200毫升无水丙酮的混合物搅拌3小时。结束时，通过减压蒸发除去丙酮，将水加入到残余物中，用乙酸乙酯萃取该混合物，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥。通过减压蒸发除去乙酸乙酯，并从乙酸乙酯，二乙醚和二异丙醚的混合物中将残余物重结晶，结果获得19.36克的标题化合物，其熔点为155.2-156.4℃。制备过程955-[4-(2-氧代丁氧基)苄基]噻唑烷-2，4-二酮将50毫升三氟乙酸加入到19.3克5-[4-(2-氧代丁氧基)苄基]-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(其制备如制备过程94中所述)在100毫升二氯甲烷中的溶液中，将该混合物在室温下搅拌1.5小时。结束时，通过减压蒸发将其浓缩。将水加入到残余物中，用碳酸氢钠中和该混合物，然后用乙酸乙酯进行萃取，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发除去乙酸乙酯，并将所得到的残余物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为洗脱液进行洗脱。然后从乙酸乙酯和二异丙基醚的混合物中将其重结晶，结果获得9.55克的标题化合物，其熔点为141.5-145.7℃。制备过程962-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]戊酸乙酯重复制备过程4所述相似的工艺，除了采用1.35克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，6.00克5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮，100毫升无水二甲基甲酰胺和6.48克2-溴代戊酸乙酯。将所得到的粗产物施加到二氧化硅凝胶色谱柱上，并用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3的混合物作为洗脱液进行洗脱，结果分别获得一种极性非对映体和一种弱极性非对映体。由该极性非对映体获得4.5克标题化合物，其Rf值为0.58(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)，并且由该弱极性非对映体获得4.47克标题化合物，其熔点为43-49℃。制备过程972-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]戊醇(a)重复和制备过程5所述的相似的工艺，除了采用4.38克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]戊酸乙酯(弱极性异构体，如制备过程96中所述地获得)，40毫升无水四氢呋喃，0.39克氢硼化锂和0.29克无水甲醇，结果由该弱极性非对映体获得2.22克的标题化合物，其熔点为79-81℃。(b)重复和制备过程5所述的相似的工艺，除了采用4.31克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]戊酸乙酯(极性异构体，如制备过程96中所述地获得)，40毫升无水四氢呋喃，0.42克氢硼化锂和0.31克无水甲醇，结果由该极性非对映体获得2.03克的标题化合物，其熔点为98-102℃。制备过程985-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)戊氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(a)重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用1.00克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]戊醇(弱极性异构体，其制备如制备过程97(a)中所述)，1.07克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，0.74克三苯基膦，0.49克偶氮二羧酸二乙酯和30毫升无水四氢呋喃，结果由该弱极性非对映体获得1.58克的标题化合物，其Rf值为0.6(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。(b)重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用1.00克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]戊醇(极性异构体，其制备如制备过程97(b)中所述)，0.88克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，0.73克三苯基膦，30毫升无水四氢呋喃和0.49克偶氮二羧酸二乙酯，结果由该极性非对映体获得1.22克的标题化合物，其Rf值为0.57(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程992-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]-3-甲基丁酸甲酯重复制备过程4所述相似的工艺，除了采用0.92克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，80毫升无水二甲基甲酰胺，4.10克5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮和4.16克2-溴代异丁酸甲酯。将所得到的粗产物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3-1∶2的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果由极性非对映体获得1.05克标题化合物，其Rf值为0.39(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)，并且由该弱极性非对映体获得1.23克标题化合物，其Rf值为0.48(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1002-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]-3-甲基丁醇(a)重复和制备过程5所述的相似的工艺，除了采用1.14克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]-3-甲基丁酸甲酯(弱极性异构体，如制备过程99中所述地获得)，144毫克氢硼化锂，12毫升无水四氢呋喃和105毫克无水甲醇，结果由该弱极性非对映体获得1.02克的标题化合物，其Rf值为0.26(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。(b)重复和制备过程5所述的相似的工艺，除了采用0.93克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]-3-甲基丁酸甲酯(极性异构体，如制备过程99中所述地获得)，118毫克氢硼化锂，10毫升无水四氢呋喃和87毫克无水甲醇，结果由该极性非对映体获得0.47克的标题化合物，其Rf值为0.48(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1015-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-3-甲基丁氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮(a)重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用800毫克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]-3-甲基丁醇(弱极性异构体，其制备如制备过程100(a)中所述)，656毫克三苯基膦，20毫升无水四氢呋喃，791毫克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮和435毫克偶氮二羧酸二乙酯，结果由该弱极性非对映体获得0.92克的标题化合物，其熔点为60-66℃。(b)重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用0.90克2-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]-3-甲基丁醇(极性异构体，其制备如制备过程100(b)中所述)，0.76克三苯基膦，0.88克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，20毫升无水四氢呋喃和0.49克偶氮二羧酸二乙酯，结果由该极性非对映体获得1.22克的标题化合物，其Rf值为0.55(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1022-苄氧基羰基氨基-2-甲基丙醇重复和制备过程7所述的相似的工艺，除了采用7.00克2-氨基-2-甲基丙醇，13.47克苄氧基羰基氯，13.13克碳酸钾，35毫升乙酸乙酯和35毫升水，结果获得17.59克的标题化合物，其Rf值为0.72(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程103N-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙基]氨基甲酸苄酯重复和制备过程8所述的相似的工艺，除了采用10.00克2-苄氧基羰基氨基-2-甲基丙醇，7.35克咪唑，150毫升无水二甲基甲酰胺和8.14克叔丁基甲硅烷基氯，结果获得14.68克的标题化合物，其Rf值为0.73(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程1042-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙胺重复和制备过程9所述的相似的工艺，除了采用8.00克N-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙基]氨基甲酸苄酯(其制备如制备过程103中所述)，1.60克10％重量/重量碳上钯和80毫升乙醇，结果获得4.02克的标题化合物，其Rf值为0.14(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)，制备过程1051-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙基氨基]乙醇重复和制备过程10所述的相似的工艺，除了采用3.36克2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙胺，3.05克3-氯苯氧基甲基环氧乙烷和30毫升乙醇，结果获得4.54克的标题化合物，其熔点为70.5-77.3℃。制备过程1063-[2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙基]-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮重复和制备过程11所述的相似的工艺，除了采用5.13克1-(3-氯苯氧基甲基)-2-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙基氨基)乙醇(其制备如制备过程105中所述)，50毫升无水二甲基甲酰胺和2.59克N，N′-羰基二咪唑，结果获得5.27克的标题化合物，其Rf值为0.33(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶4的混合物作为显影溶剂)。制备过程1075-(3-氯苯氧基甲基)-3-(2-羟基-1，1-二甲基乙基)噁唑烷-2-酮将7毫升5％重量/体积氟化氢在乙腈中的溶液滴加到3.84克3-(2-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1，1-二甲基乙基)-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程106中所述)在40毫升乙腈中的溶液中，然后将该混合物在室温下搅拌一小时，结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，结果获得2.71克标题化合物，其熔点为81-82℃。制备过程1085-(3-氯苯氧基甲基)-3-[2-(4-硝基苯氧基)-1，1-二甲基乙基]噁唑烷-2-酮在用冰冷却的同时，将总共35毫克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)分三次加入到200毫克5-(3-氯苯氧基甲基)-3-(2-羟基-1，1-二甲基乙基)噁唑烷-2-酮和288毫克4-氟硝基苯在5毫升二甲基甲酰胺中的溶液中，将混合物在相同温度下搅拌30分钟。然后在室温下将该混合物搅拌7小时，此后，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将水加入到残余物中，然后用乙酸乙酯萃取该混合物，用氯化钠的水溶液进一步冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发除去乙酸乙酯，并将所得到的残余物用二氧化硅凝胶柱色谱进行提纯，用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶3的混合物作为洗脱液，结果获得262毫克的标题化合物，其熔点为108-112℃。制备过程1093-[2-(4-氨基苯氧基)-1，1-二甲基乙基]-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮将6.32克氯化亚锡二水合物加入到2.34克5-(3-氯苯氧基甲基)-3-[2-(4-硝基苯氧基)-1，1-二甲基乙基]噁唑烷-2-酮(其制备如制备过程108中所述)在70毫升乙酸乙酯和叔丁醇体积比为9∶1的混合物中的溶液中，在66℃下将0.11克氢硼化钠加入到位于油浴上的混合物中。将该混合物在相同温度下搅拌6小时。结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，通过加入碳酸氢钠的水溶液而将残余物中和，然后通过过滤将析出的不溶物除去，用乙酸乙酯萃取该过滤物，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，结果获得1.96克的标题化合物，其Rf值为0.34(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为4∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1102-溴代-3-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-甲基丙氧基]苯基}丙酸丁酯在用冰冷却的同时，将4.82克47％重量/体积溴化氢的水溶液滴加到2.20克3-[2-(4-氨基苯氧基)-1，1-二甲基乙基]-5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮在25毫升丙酮中的溶液中，然后向所得到的混合物中加入2毫升462毫克亚硝酸钠的水溶液。将该混合物在相同温度下搅拌15分钟，然后在室温下先加入7.18克丙烯酸丁酯，后加入157毫克氧化铜(I)。将该混和物在室温下搅拌2.5小时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，通过加入碳酸氢钠的水溶液而将残余物中和，然后用乙酸乙酯萃取该混合物，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥，通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶3-1∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得2.24克的标题化合物，其Rf值为0.44(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2的混合物作为显影溶剂)。制备过程1115-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-甲基丙氧基]苄基}-2-亚氨基噻唑烷-4-酮将0.5克硫脲加入到2.07克2-溴代-3-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-甲基丙氧基]苯基}丙酸丁酯(其制备如制备过程110中所述)在30毫升甲醇中的溶液中，然后向所得到的混合物中加入0.49克乙酸钠。将该混合物回流加热5小时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将氯化钠的饱和水溶液加入到残余物中，然后用乙酸乙酯萃取该混合物，在无水硫酸钠上干燥该萃取物，通过减压蒸发除去乙酸乙酯，将所得到的残余物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和四氢呋喃体积比为1∶0-3∶1的混合物作为洗脱液进行梯度洗脱，结果获得1.50克标题化合物和硫脲的混合物，该标题化合物的Rf值为0.19(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，利用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程1125-苯氧基甲基噁唑烷-2-酮在用冰冷却的同时，将422毫克N，N′-羰基二咪唑加入到500毫克3-苯氧基-2-羟基丙胺在5毫升无水二甲基甲酰胺中的溶液中，将该混合物在室温下搅拌一整夜。结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将水加入到所得到的浓缩物中，然后用乙酸乙酯萃取该混合物，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥该混合物，通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯作为洗脱液，结果获得490毫克的标题化合物，其熔点为110-111℃。制备过程1133-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙酸乙酯重复制备过程4所述相似的工艺，除了采用113毫克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，10毫升无水二甲基甲酰胺，420毫克5-苯氧基甲基噁唑烷-2-酮，(其制备如制备过程112中所述)和471毫克3-溴代丙酸乙酯。结果获得463毫克的标题化合物，其Rf值为0.34(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1143-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙醇重复和制备过程5(a)所述的相似的工艺，除了采用1.64克3-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙酸乙酯(如制备过程113中所述地获得)，15毫升无水四氢呋喃，244毫克氢硼化锂和179毫克无水甲醇，结果获得1.41克的标题化合物，其Rf值为0.28(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程1155-{4-[3-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用1.29克的三丁基膦，30毫升无水苯，2.98克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，1.61克偶氮二羰基二哌啶和1.33克3-(5-苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙醇(其制备如制备过程114中所述)，结果获得2.04克的标题化合物，其熔点为70-73℃。制备过程1164-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丁酸乙酯重复制备过程4所述相似的工艺，除了采用0.52克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)，30毫升无水二甲基甲酰胺，2.00克5-(3-氯苯氧基甲基)噁唑烷-2-酮和2.34克4-溴代丁酸乙酯。结果获得1.50克的标题化合物，其Rf值为0.39(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为2∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1174-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丁醇重复和制备过程5所述的相似的工艺，除了采用1.43克4-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丁酸乙酯(如制备过程116中所述地获得)，183毫克氢硼化钠，20毫升无水四氢呋喃和135毫克无水甲醇，结果获得1.26克的标题化合物，其Rf值为0.31(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程1185-{4-[4-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-丁氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用647毫克的三丁基膦，20毫升无水苯，1.49克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，807毫克偶氮二羰基二哌啶和800毫克4-[5-(3-氯苯氧基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基]丁醇(其制备如制备过程117中所述)，结果获得1.49克的标题化合物，其熔点为68-72℃。制备过程1192-氯乙酰胺基-1-(3-氯苯氧基甲基)乙醇在用冰冷却的同时，将0.24毫升三乙胺在1毫升无水四氢呋喃中的溶液加入到300毫克3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙胺在4毫升无水四氢呋喃中的溶液中，然后向所得到的混合物中滴加1毫升192毫克氯乙酰氯在无水四氢呋喃中的溶液。将该反应混合物在室温下搅拌3小时，结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将水加入到所得到的残余物中，然后用乙酸乙酯萃取该混合物，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥该混和物，通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶2的混合物作为洗脱液，结果获得310毫克的标题化合物，其熔点为74-77℃。制备过程1202-[6-(3-氯苯氧基甲基)-3-氧代吗啉-4-基]丙酸乙酯在65℃下将5.50克2-氯乙酰胺-1-(3-氯苯氧基甲基)乙醇(其制备如制备过程119中所述)在110毫升二甲基甲酰胺中的溶液滴加到位于油浴上的2.49克氢化钠(作为55％重量矿物油分散液)在170毫升二甲基甲酰胺中的溶液中。将该反应混合物在相同的温度下搅拌1小时。然后在用冰冷却的同时向该反应混合物中滴加5.25克2-溴代丙酸乙酯，将该反应混合物搅拌-天。结束时，通过减压蒸发从该反应混合物中除去溶剂，将水加入到所得到的残余物中，然后用乙酸乙酯萃取该混合物，用氯化钠的水溶液冲洗该萃取物，并在无水硫酸钠上干燥该混合物，通过减压蒸发从该萃取物中除去乙酸乙酯，将所得到的残余物用二氧化硅凝胶柱色谱提纯，采用乙酸乙酯和己烷体积比为1∶2-3∶2的混合物作为洗脱液，进行梯度洗脱，结果获得4.23克的标题化合物，其Rf值为0.39(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯作为显影溶剂)。制备过程1212-[2-(3-氯苯氧基甲基)吗啉代]丙醇在用冰冷却的同时将1.50克2-[6-(3-氯苯氧基甲基)-3-氧代吗啉-4-基]丙酸乙酯在10毫升无水四氢呋喃中的溶液滴加到0.51克氢化锂铝在20毫升无水四氢呋喃中的悬浮液中。将该混合物在室温下搅拌2.5小时，此后通过向该混合物中加入硫酸钠十水合物而将过量氢化锂铝分解。通过借助于Celite(商标名称)过滤助剂进行过滤将不溶物从该反应混合物中除去，通过减压蒸发将溶剂从该过滤物中除去，结果获得了0.97克的标题化合物，其Rf值为0.19(在二氧化硅凝胶薄层色谱上，采用乙酸乙酯和己烷体积比为3∶1的混合物作为显影溶剂)。制备过程1225-{4-[2-(2-3′-氯苯氧基甲基吗啉代)丙氧基]苄基}-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮重复和制备过程6所述的相似的工艺，除了采用1.21克的三苯基膦，20毫升无水四氢呋喃，1.77克5-(4-羟基苄基)-3-三苯基甲基噻唑烷-2，4-二酮，0.81克偶氮二羧酸二乙酯和1.32克2-[2-(3-氯苯氧基甲基)吗啉代]丙醇(其制备如制备过程121中所述)，结果获得1.32克的标题化合物，其熔点为48-53℃。权利要求1.通式(I)的化合物及其盐、酯、溶剂化物以及药物前体式中R1和R2可以相同也可以不同，各自代表氢原子或具有1-8个碳原子的烷基，或者R1和R2一起代表通式为-(CH2)k的基团，式中k代表2-6的一个整数；R3代表氢原子，具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基，卤素原子或羟基基团；A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子，具有1-8个碳原子的烷基，芳烷基(其中具有1-5个碳原子的烷基被一个如下面所定义的芳基取代)，具有1-11个碳原子脂肪族羧酰基，具有2-6个碳原子并且被一个如下面所定义的芳基所取代的脂肪族羧酰基，芳香族羧酰基(其中芳基部分如下面所定义)，通式为-CONR6R7的氨基甲酰基，其中R6和R7可以相同也可以不同，各自代表氢原子，具有1-11个碳原子的烷基。如下面所定义的芳基或芳烷基(其中具有1-5个碳原子的烷基被一个如下面所定义的芳基取代)；或者A和B一起代表通式为＞C＝O的基团，通式为＞C＝S的基团，通式为-C(＝O)-C(＝O)的基团，通式为-CH2C(＝O)的基团，通式为-CH2CH2的基团，通式为-SO2的基团或通式为-CH2SO2的基团；X代表通式为W-(CH2)m-X1的基团，式中W代表如下面所定义的芳基，具有5或6个环原子(其中1-3个是氧和/或硫和/或氮杂原子)并且未被取代或被至少一个如下面所定义的取代基α所取代的杂环基团，或者与至少一个具有5或6个环原子的碳环和杂环系稠合并且未被取代或被至少一个如下面所定义的取代基α所取代的杂环基团，X1代表一个单键，氧原子，硫原子或通式为＞NR4的基团，式中R4代表氢原子，具有1-8个碳原子的烷基，芳烷基(其中具有1-5个碳原子的烷基被至少一个如下面所定义的芳基所取代)或如下面所定义的芳基，以及m代表0或1-8之间的一个整数；Y代表通式为-(CH2)n-Y1-的基团，式中Y1代表一个单键，氧原子或硫原子，n代表1-5之间的一个整数；Z代表通式为(i)，(ii)，(iii)，(iV)，(V)或(Vi)的基团式中R5代表氢原子，具有2-5个碳原子的羧基烷基，总共具有2-12个碳原子的链烷酰氧基烷基，被环烷基取代的总共具有6-12个碳原子的链烷酰氧基烷基，总共具有5-17个碳原子的环烷基羰基氧基烷基，总共具有3-17个碳原子的烷氧基羰基氧基烷基，被环烷基取代的总共具有6-17个碳原子的烷氧基羰基氧基烷基，或者总共具有5-17个碳原子的环烷氧基羰基氧基烷基；所述的芳基是碳环芳基团，它具有6-14个环碳原子并且是未被取代的或者被至少一个如下面所定义的取代基α所取代；以及所述的取代基α选自具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子的卤代烷基，羟基，卤素原子，苯基，硝基和通式为-NRaRb的基团的组，式中Ra和Rb可以相同也可以不同，各自代表氢原子，具有1-8个碳原子的烷基，芳烷基(其中具有1-5个碳原子的烷基被一个如上面所定义的芳基取代)，如上面所定义的芳基，具有1-11个碳原子的脂肪族羧酰基，具有2-6个碳原子并且被一个如上面所定义的芳基所取代的脂肪族羧酰基，芳香族羧酰基(其中芳基部分如上面所定义)，只要由Ra或Rb所代表的或包括在Ra或Rb基团中的任何一个芳基本身不被通式为-NRaRb的基团再取代即可。2.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2可以相同也可以不同，各自代表氢原子或具有1-6个碳原子的烷基。3.权利要求1所述的化合物，其中R3代表氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基或丙氧基或卤素原子。4.权利要求1所述的化合物，其中A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的脂肪族酰基或氨基甲酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-、-C(＝S)-、-CH2C(＝O)-、-CH2CH2-或-S(＝O(＝O)-的基团。5.权利要求1所述的化合物，其中X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表芳基，它具有6-10个环碳原子并且是未被取代的或被1-3个取代基α取代，X′代表单键、氧原子、硫原子或通式为-N(-R4)-的基团(式中R4代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基)；m是0或1-8之间的一个整数。6.权利要求1所述的化合物，其中Z代表通式为(Vii)、(Viii)或(iX)的基团7.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2可以相同也可以不同，各自代表氢原子或具有1-6个碳原子的烷基；R3代表氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、甲氧基、乙氧基或丙氧基或卤素原子；A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的脂肪族酰基或氨基甲酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-、-C(＝S)-、-CH2C(＝O)-、-CH2CH2-或-S(＝O)(＝O)-的基团；X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表芳基，它具有6-10个环碳原子并且是未被取代的或被1-3个取代基α取代，X′代表单键、氧原子、硫原子或通式为-N(-R4)-的基团(式中R4代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基)；m是0或1-8之间的一个整数；Y是通式为-(CH2)n-Y′-的基团，式中，Y′代表单键，氧原子或硫原子，以及n是1-5之间的一个整数；以及Z代表通式为(Vii)、(Viii)或(iX)的基团8.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2可以相同也可以不同，各自代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基。9.权利要求1所述的化合物，其中R3代表氢原子、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基或氟或氯原子。10.权利要求1所述的化合物，其中A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子、甲基、乙基、丙基、乙酰基、丙酰基、丁酰基或氨基甲酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-、-C(＝S)-、或-CH2CH2-的基团。11.权利要求1所述的化合物，其中X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表苯基，它是未被取代的或被1-3个取代基α取代，X′代表单键、氧原子、硫原子或通式为-N(-R4)-的基团(式中R4代表氢原子或甲基、乙基或丙基)；m是0或1-6之间的一个整数；12.权利要求1所述的化合物，其中Y是通式为-(CH2)n-Y′-的基团，式中Y′代表氧原子或硫原子，以及n是1-5之间的一个整数。13.权利要求1所述的化合物，其中Z代表通式为(Vii)或(Viii)的基团14.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2可以相同也可以不同，各自代表氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；R3代表氢原子、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基或氟或氯原子；A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子、甲基、乙基、丙基、乙酰基、丙酰基、丁酰基或氨基甲酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-、-C(＝S)-、或-CH2CH2-的基团；X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表苯基，它是未取代的或被1-3个取代基α取代，X′代表单键、氧原子、硫原子或通式为-N(-R4)-的基团(式中R4代表氢原子或甲基、乙基或丙基)；m是0或1-6之间的一个整数；Y是通式为-(CH2)n-Y′-的基团，式中Y′代表氧原子或硫原子，以及n是1-5之间的一个整数；以及Z代表通式为(Vii)或(Viii)的基团15.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2一起代表氢原子或其中之一代表氢原子，而另一个代表具有1-4个碳原子的烷基。16.权利要求1所述的化合物，其中R3代表氢原子、甲基或甲氧基或氯原子。17.权利要求1所述的化合物，其中A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子、甲基、乙基、乙酰基、丙酰基或氨基甲酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-、-C(＝S)-、或-CH2CH2-的基团。18.权利要求1所述的化合物，其中X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表苯基，它是未取代的或被1-3个选自由卤素原子和甲基、乙基、羟基、苯基、氨基、二甲基氨基、甲氧基和乙氧基所组成的组中的取代基取代，X′代表单键、氧原子、硫原子或通式为-NH-或-N(Me)-的基团；m是0或1-6之间的一个整数。19.权利要求1所述的化合物，其中Y是通式为-(CH2)n-Y′-的基团，式中Y′代表氧原子或硫原子，以及n是1-3之间的一个整数。20.权利要求1所述的化合物，其中Z代表通式为(Vii)的基团21.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2一起代表氢原子或其中之一代表氢原子，而另一个代表具有1-4个碳原子的烷基；R3代表氢原子、甲基或甲氧基或氯原子；A和B可以相同也可以不同，各自代表氢原子、甲基、乙基、乙酰基、丙酰基或氨基甲酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-、-C(＝S)-、或-CH2CH2-的基团；X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表苯基，它是未取代的或被1-3个选自由卤素原子和甲基、乙基、羟基、苯基、氨基、二甲基氨基、甲氧基和乙氧基所组成的组中的取代基取代，X′代表单键、氧原子、硫原子或通式为-NH-或-N(Me)-的基团；m是0或1-6之间的一个整数；Y是通式为-(CH2)n-Y′-的基团，式中Y′代表氧原子或硫原子，以及n是1-3之间的一个整数；以及Z代表通式为(Vii)的基团22.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2一起代表氢原子或其中之一代表氢原子，而另一个代表甲基、乙基、丙基或异丙基。23.权利要求1所述的化合物，其中R3代表氢原子、甲基或氯原子。24.权利要求1所述的化合物，其中A代表氢原子，B代表氢原子或甲基、乙基或乙酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-或-C(＝S)-的基团。25.权利要求1所述的化合物，其中X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表被卤素取代的苯基、苯基苯基、甲氧基苯基或苯基，X′代表氧原子或硫原子；m是0或1-6之间的一个整数。26.权利要求1所述的化合物，其中Y是通式为-CH2O-或-(CH2)2-O-的基团。27.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2一起代表氢原子或其中之一代表氢原子，而另一个代表甲基、乙基、丙基或异丙基；R3代表氢原子、甲基或氯原子；A代表氢原子，B代表氢原子或甲基、乙基或乙酰基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-或-C(＝S)-的基团；X代表通式为W-(CH2)m-X′-的基团，式中W代表被卤素取代的苯基、苯基苯基、甲氧基苯基或苯基，X′代表氧原子或硫原子；m是0或1-6之间的一个整数；Y代表通式为-CH2O-或-(CH2)2-O-的基团；以及Z代表通式为(Vii)的基团28.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2一起代表氢原子或其中之一代表氢原子，而另一个代表甲基或乙基。29.权利要求1所述的化合物，其中R3代表氢原子。30.权利要求1所述的化合物，其中A代表氢原子，B代表氢原子或甲基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-或-C(＝S)-的基团。31.权利要求1所述的化合物，其中X代表通式为W-(CH2)m-O-的基团，式中W代表苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基或4-苯基苯基，以及m是0或1-6之间的一个整数。32.权利要求1所述的化合物，其中Y代表通式为-CH2O-的基团。33.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2一起代表氢原子或其中之一代表氢原子，而另一个代表甲基或乙基；R3代表氢原子；A代表氢原子，B代表氢原子或甲基，或者A和B一起形成通式为-C(＝O)-或-C(＝S)-的基团；X代表通式为W-(CH2)m-O-的基团，式中W代表苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基或4-苯基苯基，以及m是0或1-6之间的一个整数；Y是通式为-CH2O-的基团；以及Z代表通式为(Vii)的基团34.权利要求1所述的下列化合物及其盐、酯和溶剂化物以及其药物前体5-{4-[2-(3-苯基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-硫代噁唑烷-3-基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；5-{4-[2-(3-6′-苯基己氧基-2-羟基丙氨基)丙氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮；以及5-{4-[2-(5-3′-氯苯氧基甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)丁氧基]苄基}噻唑烷-2，4-二酮。35.一种用于治疗或预防糖尿病或高血脂的药物组合物，该药物组合物包括有效含量的活性化合物，该化合物与一种药物可接受的载体或稀释液混合，其中所述的活性化合物是至少一种根据权利要求1-34中任意一个所述的化合物。36.一种用于治疗或预防哺乳动物糖尿病或高血脂的方法，该方法包括向所述的哺乳动物施用有效数量的活性化合物，其中所述的活性化合物是至少一种根据权利要求1-34中任意一个所述的化合物。全文摘要本发明涉及通式(I)的化合物式中R文档编号C07D419/10GK1132750SQ9510454公开日1996年10月9日申请日期1995年3月23日优先权日1994年3月23日发明者藤田岳,藤本光一,吉冈孝雄,柳泽宏明,藤原俊彦,堀越大能,小口实,和田邦雄申请人:三共株式会社